叶 萱 编译

(中国农药工业协会，北京 100026)

农药在农业生产中发挥着重要作用，能防治作物病虫草害，增加作物产量。到目前已开发了许多种类的农药，然而由于抗性、毒性和安全等问题，需要不断开发新的具有优异生物活性，对哺乳动物和环境安全，可灵活应用的农化产品。

Pyraziflumid是日本Nihon Nohyaku Co., Ltd.发现和开发的新颖杀菌剂，是 SDHI抑制剂，被杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)分为第7组。其具有独特的化学结构，结构中含有3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺基团(图1)。

图1 pyraziflumid的化学结构

Pyraziflumid 对子囊菌和担子菌有优异的生物活性，对田间多种病害有很好的防治活性。从2012年开始日本植物保护协会(JPPA)进行了大田试验评估了此物质的防效，2018年3月在日本登记。到目前上市了 3个商业产品，分别为用于蔬菜的PARADE®20FL，用于水果作物的 PARADE®15FL和用于草坪的DECIDE®FL。在2018年pyraziflumid在韩国登记，目前在其他国家正在开发中。

1 发现历史

1.1 先导物的发现

1990年，Mitsubishi Kasei Corporation发现了BC723。此物质抑制琥珀酸脱氢酶，不仅对担子菌而且对子囊菌有杀菌活性，是实践中对子囊菌引起灰霉病和白粉病等病害有活性的第一个 SDHI杀菌剂。

在2012年Mitsubishi Chemical Corporation把农化业务转给 Nihon Nohyaku Co., Ltd.后，Nihon Nohyaku Co., Ltd.开始研究对植物病害有优异活性，环境友好的下一代SDHI杀菌剂。在先前对BC723衍生物的研究基础上，推断3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物有很大的潜力作为先导物(图2)。而在新的杀螨剂发现研究中，Kazuhiko Kikutake等人合成了新颖化合物3-(三氟甲基)-2-吡嗪羧酸，并进行了一系列取代研究，发现3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物(3)不仅对灰霉病和褐锈病，而且对白粉病的活性要高于吡啶甲酰胺化合物(表1)。……