李佳瑛 张丹参

河北科技大学化学与制药工程学院，石家庄，050018，中国

奥布卡因又称丁氧卡因（bethoxycaine）、丁氧普鲁卡因、丁氧基普鲁卡因，是一种脂类局部麻醉药［1］。其结构与普鲁卡因相似，能通过与神经细胞膜钠通道内侧受体结合，阻断钠离子内流，从而产生局麻作用。盐酸奥布卡因主要用于表面麻醉，因麻醉起效快、镇痛效果强、刺激性较小、无交叉感染等多种优点，被广泛应用于眼科手术、妇产科人工流产术等，也可用于耳鼻喉科的表面麻醉［2］。奥布卡因在临床应用剂型主要有凝胶剂、喷雾剂以及滴眼剂。本文主要从奥布卡因剂型出发，对奥布卡因的临床应用进行总结，为今后奥布卡因的剂型开发提供参考。

1 盐酸奥布卡因的临床应用

1.1 盐酸奥布卡因凝胶剂

盐酸奥布卡因凝胶为白色透明黏稠凝胶，为局麻药，适用于各种检查和小手术的表面麻醉，渗透力强，吸收迅速，起效快，平均起效时间24 s，平均无痛持续时间14 min。奥布卡因凝胶常应用于眼科，也可用于耳鼻喉及消化道黏膜表面麻醉。临床上盐酸奥布卡因应用于电子喉镜检查的表面麻醉或常用于耳鼻喉科的表面麻醉，与1%的丁卡因喷雾相比［3］，奥布卡因凝胶作为镇痛剂时，没有丁卡因的恶心、血压脉搏改变、面色苍白、头晕、胸闷、兴奋多语、四肢乏力及晕厥等不良反应，且镇痛效果与1%的丁卡因喷雾相当，能明显降低电子喉镜检查中因外物侵入诱发的疼痛、咳嗽、恶心、呕吐等不良反应，极大地减轻了患者痛苦，提高了相关疾病的诊疗水平。

曹树喜［4］等研究发现盐酸奥布卡因凝胶应用于固定义齿修复中排印的表面麻醉，同样起到了较好的麻醉效果。其具有穿透力强、吸收迅速的特性，因此起效快，一般对患者给药4 min 以内就可起效，8 min 左右就可得到理想的麻醉效果，表面麻醉效力强；另外，凝胶剂型还具有良好的生物相容性，易涂布、易吸收，能达到好的稳定性，载药量大，特别是能产生缓释、控释的重要作用，使患者牙龈黏膜处在短暂麻醉状态之中。盐酸奥布卡因凝胶具有令人满意的润滑疗效，可以减少排龈线压入牙龈间隙的阻力，减轻排龈过程对牙龈的机械刺激，减少牙龈黏膜损伤，降低牙龈撕裂的可能，既降低了患者的痛苦，又有利于患者牙龈的恢复。

王威［5］等在研究糖尿病足肌筋膜间隙感染患者对口引流术后换药的止痛时发现，盐酸奥布卡因可以起到良好的止痛效果。其渗透力强，吸收迅速，起效快，表面麻醉作用强，给药后4 min 内起效，8 min 后得以充分麻醉，麻醉时间长达40 min，确保换药引流完全在麻醉下进行。向创面注入盐酸奥布卡因凝胶，能使创面快速吸收止痛，这种止痛方法安全可靠，既降低了患者换药时的疼痛感，又可提高其依从性和战胜疾病的信心，极大地提高了患者治疗的舒适感。

钟菊红［6］等以全麻手术患儿为研究对象，观察盐酸奥布卡因凝胶在儿童术中留置导尿中的应用效果时发现，应用盐酸奥布卡因凝胶的实验组患儿拔除导尿管时患儿躁动情绪明显减轻，且效果显著，对比使用石蜡油棉球的对照组，患儿拔除管后，仍然有不同程度的尿道刺激症状，清醒后感到有排尿感、疼痛不适感，特别是男性患儿能主诉尿道疼痛不适，感觉排尿不畅。说明盐酸奥布卡因在儿童拔出术中留置导尿管中起到了良好的麻醉与润滑作用，显著减少儿童拔除导管过程中的躁动情绪发生，以及留置导尿拔管后的其他不良反应，有效减少了患儿的痛苦，提高了患者依从性。

李炎［7］等在观察盐酸奥布卡因凝胶在人工流产术中的应用时发现，应用盐酸奥布卡因凝胶的人工流产患者与利多卡因加阿托品的对照组相比，在宫口扩张程度、疼痛、不良反应和并发症发生率等方面都优于对照组，且能明显降低害怕疼痛出现的心动过缓、心律不齐、面色苍白、恶心呕吐、血压下降等人工流产综合反应。对比利多卡因乳膏剂，盐酸奥布卡因凝胶松弛宫颈、麻醉止痛作用较利多卡因起效快，麻醉效果好，同时还有良好的润滑软化宫颈的作用和止血、促进创伤愈合的作用。其操作简便且无注射时的疼痛及紧张感、出血以及阿托品的口干等不良反应，虽奥布卡因凝胶价格稍贵，但对比全麻其价格低廉，降低了患者经济负担，是快速、强效、安全、简单、方便、实用、价廉的镇痛方法。

叶菲［8］等在研究盐酸奥布卡因凝胶在小儿术前经鼻置入胃管中的应用时发现，使用盐酸奥布卡因凝胶的实验组患儿对比使用石蜡棉球的患儿，胃管置入过程更加顺利，减少了患儿的痛苦，极大的增加了患者的依从性。研究人员还发现减少患儿的痛苦进而可以使家属情绪更加平和，减少医患矛盾，促进医患合作，说明在置入插管手术中选用一款镇痛效果好、操作简便的局麻药物相当重要，不仅可以减轻患者痛苦，还能改进医患关系。

汤根兄［9］等在研究盐酸奥布卡因凝胶在牙科畏惧症患儿中的应用时发现，采用盐酸奥布卡因凝胶联合阿替卡因肾上腺素注射液局部浸润麻醉的实验组，患儿改良疼痛行为量表评分明显低于采用阿替卡因肾上腺素注射液局部浸润麻醉的患儿，大大降低了患儿治疗中的疼痛感，增加了患儿的配合度，使患儿在身心愉悦的状态下得到高质量治疗，有利于维护患儿的口腔健康和心理健康，极大地提高牙科患儿的就诊体验。

周丹［10］等在研究盐酸奥布卡因在根髓麻醉中的应用时发现，将盐酸奥布卡因封闭于牙髓腔内，使其直接与根髓接触而快速麻醉根髓，取得良好效果，成功率为91.67%，与俞峰等利用2%丁卡因导入根管法治疗残髓炎获得了96%的成功率，赖应龙利用2%丁卡因牙髓腔封闭麻醉根髓后拔髓取得了93.75%的成功率，疗效接近，而且无过敏等麻醉并发症发生，取用方便，无刺激异味，对地卡因过敏的患者也可以使用，特别是儿童牙髓病患者和惧怕注射麻醉剂的牙髓病患者。

崔波［11］等在经直肠前列腺穿刺术中采用奥布卡因凝胶，表面麻醉与利多卡因局部阻滞麻醉对比发现，奥布卡因表面麻醉组术后疼痛评分平均为4.84±1.48，阻滞组术后疼痛评分平均为3.87±1.22，两组无明显差异。对比手术时间，奥布卡因表面麻醉组明显短于利多卡因局部阻滞麻醉组，穿刺后并发症两组没有明显差异。由此可知奥布卡因凝胶表面麻醉与利多卡因局部阻滞麻醉相比麻醉效果相当，而表面麻醉要比局部阻滞麻醉方便、简洁且病人不需要忍受穿刺痛苦，不会增加术后并发症，还缩短了手术的时间，极大地提高了诊疗效果并减少病人的痛苦。

张瑜［12］等在缓解手术室留置针穿刺痛的实验中发现，手背涂抹盐酸奥布卡因凝胶组与空白组对比可知，盐酸奥布卡因凝胶能明显减轻患者留置针穿刺疼痛，穿刺前45 min 效果明显，60 min 应用效果最佳，能提高患者的满意度，并能明显降低患者对于静脉穿刺的恐惧，消除疼痛对呼吸、循环、神经等系统的不良影响，盐酸奥布卡因表面麻醉更适用于静脉穿刺前的表面麻醉，且有利于手术的进行，大大提高患者的依从性和满意度。

盐酸奥布卡因凝胶是临床应用奥布卡因的常用剂型，但其也有无法到达的患部，比如咽部及眼部，所以又开发了喷雾剂及滴眼剂。

1.2 盐酸奥布卡因喷雾剂

漆招［13］等在研究奥布卡因喷雾表面麻醉在支撑喉镜手术中的麻醉效果时发现，在常规静脉全麻诱导麻醉的基础上，采用盐酸奥布卡因喷雾剂于咽喉部、会厌谷和声门处开展表面麻醉对比常规静脉全麻诱导麻醉，全麻插管同时施加奥布卡因喷雾表面麻醉可使喉镜手术患者的心率及血压稳定性得到维持，减少全身麻醉用药量，缩短术后苏醒时间，同时可降低拔管过程中躁动及喉痛的发生率。

帖永新［14］等在研究奥布卡因在纤维支气管镜检查中的应用中，将奥布卡因滴眼剂采用喷雾方式在鼻部及咽喉部喷射使用，发现使用患者对比利多卡因组明显耐受性好，且对心率影响小，奥布卡因组心率明显增快病例少于利多卡因组。所以奥布卡因可以作为一种理想的局麻药物用于纤支镜检查，特别是对于合并心率较快患者，为避免心动过速导致心脏不良事件发生，可优先考虑应用奥布卡因麻醉。

1.3 盐酸奥布卡因滴眼剂

雷文学［15］等在研究奥布卡因在眼睑整形美容手术中的应用时发现，经过奥布卡因点滴后，其中3 240 例手术患者能在舒适的情况下继续配合术者进行缝合、软组织切除、止血等手术操作，持续时间约10～15 min，若失效可再次点滴。靠近睑缘处切口（如经皮肤入路眼袋切除术时）使用其他麻醉药，麻醉效果欠佳。在眼睑手术中应用奥布卡因，只需巡回护士在手术进行点滴，因奥布卡因扩散快，作用迅速，麻醉效果好，所以减少反复注射麻醉药给手术者带来的痛苦，减轻紧张和恐惧感，增加手术者对手术的信心及配合程度，同时不影响术者操作，值得临床推广。但需注意的是，其作用时间较短，虽然可以多次滴注，但其麻醉效果比传统利多卡因浸润麻醉效果略差，如果需进行较长时间或创伤较大的手术操作时，可考虑真皮下追加局麻药物。

荆翠红［16］等在研究表面麻醉药在准分子激光原位角膜磨镶术中的应用时发现，盐酸奥布卡因滴眼1 滴后，麻醉平均显效时间为16 s，麻醉平均时间为13 min 51 s。药物滴眼后，首先分布到泪膜，由泪膜转运入角膜，穿过角膜基质到达前房，随房水回流进入血液循环，同其他苯甲酸酯类局部麻醉药一样被血浆或肝脏胆碱酯酶迅速代谢。因角膜本身无血管，富含神经末梢，故滴眼后能最大限度地发挥药效，保证手术的顺利进行。

海秀［17］等在应用盐酸奥布卡因表面麻醉剂矫正斜视手术中的的研究中发现，使用盐酸奥布卡因滴眼具有较好的结膜穿透效果，麻醉起效快，一般用药后20 s可见效，维持时间在20 min 以上，且镇痛效果强，术中疼痛感低，仅在肌肉牵拉时感到眼睛酸胀，多可耐受。充分证明盐酸奥布卡因表面麻醉剂在斜视矫正术中的应用效果确切，是较为理想的麻醉方式之一。

2 奥布卡因与局麻药联合用药

朱立红［18］等在采用奥布卡因凝胶联合利多卡因注射液的麻醉方式对宫腔镜手术患者进行麻醉，对照组手术前常规使用利多卡因进行局麻，观察组术中麻醉效果的总有效率为90.6%，宫颈松弛效果的总有效率为92.5%，与对照组比较均有明显提高。盐酸奥布卡因凝胶联合利多卡因注射液，麻醉效果低于单独使用利多卡因，因奥布卡因为凝胶剂型可以起到润滑宫颈管的作用，使宫颈管得到松弛，不仅可减少扩张宫颈时引起的疼痛，也可避免宫腔操作时反复摩擦引起的宫颈损伤，大大减低患者的痛苦。

陈璐璐［19］等在电子喉镜下咽喉部异物取出术中发现，奥布卡因凝胶联合丁卡因相比对照组奥布卡因组以及丁卡因组，联合用药组麻醉效果优于奥布卡因和丁卡因组，且患者术后的视觉模拟评分显著降低，麻醉效果显著，且降低了丁卡因头晕、面色苍白、颤抖、口干、精神错乱、脉搏微弱、呼吸困难、休克等不良反应的风险，提高了诊治的成功率和患者依从度。

3 奥布卡因的副作用

目前常用的表面麻醉剂主要有盐酸丁卡因、利多卡因胶浆、达克罗宁胶浆、盐酸奥布卡因凝胶等。其中表面麻醉剂的优缺点也十分明显。例如丁卡因虽表面麻醉渗透力强，但毒副作用反应明显，过量易致猝死。丁卡因有效治疗量与中毒量非常接近，极易过量中毒。利多卡因表面麻醉较其他局部麻醉药效果差，而且有诱发心律失常、支气管痉挛、气道阻塞的风险。达克罗宁胶浆在鼻腔麻醉时可操作性不如盐酸奥布卡因。近些年来，报道盐酸奥布卡因的文献都是优点居多，而关于奥布卡因不良反应报道较少。马冰洁［20］等在临床试验中发现患者食道心脏超声手术中，口服奥布卡因凝胶后出现气短、心率加快、周身大汗等不良反应，该不良反应可由药物本身或者技术失误引起，也可能是交感神经系统阻滞的结果。综上，奥布卡因麻醉效果好，起效时间短，但使用时因有不明确的不良反应，口服给药时仍然需要小心，尤其是喉镜或气管镜等操作中应用局麻药的患者，为避免给药后出现吞咽困难和误吸的情况，在麻醉后至少3～4 h 内不得饮食。

4 总结与展望

奥布卡因因其麻醉作用强，起效快，不良反应少的优点［21］，被用作临床表面麻醉的常用药物，因其作用部位不同也被制成各种剂型，广泛应用于眼科手术、耳鼻喉的表面麻醉［22］。虽价格较高，但操作简单且用量少，总体而言较为低廉划算，相比全麻或一些穿刺麻醉，大大降低了患者就医的成本。其麻醉效果好、安全、操作方便［23］，能大大提高诊疗效果且能提高患者的生活质量，未来应有较为广阔的应用前景，但对其研究远不如一些局麻药物成熟，如利多卡因、丁卡因等，希望未来能加大对其研究及扩大临床应用。