赵慧敏

当今，科技进步和经济发展促使了人们生活水平的提高，神经系统疾病（帕金森病（PD），老年痴呆症（AD），精神分裂症等）的患病率、发病率也与日俱增[1]。神经系统疾病的预防，诊断和治疗，应当引起全社会的高度重视。中枢神经系统多巴胺转运蛋白（dopamine transported DAT）是位于多巴胺能神经末梢细胞膜上的单胺特异性转运蛋白，它的功能是将突触间隙的多巴胺运回突触前膜，是控制脑内多巴胺水平的關键因素。根据目前DAT显像剂的结构特点，可以大致分为三类：可卡因类、GBR类和苯托品类。

1.可卡因、GBR12909类显像剂

可卡因、GBR12909是DAT两种较强的拮抗剂，因此最初的药物设计就是针对这两种结构母体的直接标记。研究初期John等已经证明125I-RTI-55对纹状体、DAT以及大脑皮层都有高度的结合亲和力。之后J. Helfenbein等的研究中得到76Br-PE2Br，放射化学产率为80%。它在纹状体中表现出高摄取（注射后15分钟2.2%ID / g组织）并且在注射60分钟时观察到纹状体和小脑之间的特定积聚比率为6。

2. 苯托品类显像剂

2.1苯托品类SPECT显像剂

目前，苯托品类DAT显像剂是研究较为深入，显像结果较好的一类。SPECT类DAT显像剂主要为125I、123I和99mTc标记物。

Kung[2]研究小组成功地合成了99mTc标记的DAT显像剂99mTc-trodat-1。注射后60分钟，大鼠纹状体与小脑的摄取比为2.8。江苏省原子医学研究所方平和陈正平[3]等成功制备了99mTc-trodat-1并完成了药盒化生产。并研究了99mTc-trodat-1在正常猴体内的显像（图1），显像清晰，基底节均有明显摄取。结果证明，99mTc-trodat-1具有良好的DAT特异性以及体内稳定性。目前国内外已开始广泛应用99mTc-trodat-1，对帕金森的早期诊断、治疗决策以及疗效判断具有重要意义。……