温 凯，胡 骥，邓雪松，赵海龙，罗田伟，陈孟毅，许 林，秦翔宇，于菁菁，崔海平,*

1.中国原子能科学研究院，北京 102413；2.原子高科股份有限公司，北京 102413

前列腺癌是最常见的恶性肿瘤之一，是男性癌症中发病率第二、死亡率第五的癌症[1-3]。近年来国内前列腺癌发病率也呈显著升高趋势，2015年，前列腺癌新增患者6.03万人，因前列腺癌死亡2.66万人[4]。前列腺特异性抗原(PSA)筛查可以为大部分患者提供早期诊断，但对于会出现高风险或转移灶的部分患者，导致无法给出准确的诊断[5-6]。早期准确的诊断和分期对于选择有效的治疗至关重要。传统的成像方式如计算机断层扫描(CT)和核磁共振(MRI)存在一定的缺陷[7]，特别是在低前列腺特异抗原(PSA)水平下，漏诊和误诊率较高。使用正电子发射断层扫描(PET)对于诊断前列腺癌有非常好的前景，使用传统诊断试剂，如胆碱(11C/18F-Choline)或氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)进行正电子发射断层扫描对于中晚期前列腺癌的诊断有很好的效果，但对于早期前列腺癌及其转移性病灶的诊断仍存在一定的局限性。

前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen，PSMA)是Ⅱ型跨膜糖蛋白，最早在人类前列腺癌细胞系LNCaP中发现[8]。PSMA在前列腺癌细胞中显著升高，可以作为诊断和治疗的理想靶点。谷氨酸-脲-赖氨酸(Glu-Urea-Lys)是靶向PSMA的小分子抑制剂，尤其是含谷氨酸-脲-赖氨酸序列的小分子抑制剂，能高效、特异性地与PSMA结合。Glu-Urea-Lys有生物学活性稳定、体内循环半衰期短、组织渗透性好的特点，在前列腺癌分子影像学诊断方面具有更好的应用价值[9-10]。……