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根皮素磷脂复合物的制备及其体内药动学研究

2020-07-08马记平刘丹花郝海军李晓蒙范明松

中成药 2020年6期

马记平 刘丹花 郝海军 李晓蒙 王 利 范明松*

(1.郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州450064; 2.上海雷允上药业有限公司技术中心, 上海201401)

根皮素是一种含有二氢查尔酮结构的黄酮类植物多酚,主要存在于蔬菜及梨、苹果等水果的根茎中,具有抗菌、抗糖尿病、抗氧化、抗肿瘤、雌激素样作用等多种药理活性[1-3],此外还具有美白肌肤、延缓衰老、祛除粉刺等多种美容功效[4]。但该成分溶解度很差[5],口服给药后很难被吸收[6],目前已有固体分散体[7]、包合物[8]等制剂学方面的研究,但尚无磷脂复合物制剂技术的报道。

磷脂复合物是药物分子和磷脂或磷脂酰胆碱分子之间通过氢键、范德华力等作用力而形成的一种复合物[9-12],其基本理化性质不同于原型药物,可改变药物晶型状态[13],增加其溶解度,促进其口服吸收。本实验采用单因素试验优化根皮素磷脂复合物处方,对其进行表征,并考察其生物利用度。

1 材料

1.1 仪器 Agilent 1200型高效液相色谱仪,配置DAD 检测器、自动进样器(美国Agilent 公司);MSE125P-CE型电子天平(德国Sartorius 公司);CJ-78-1A型磁力搅拌器(上海跃进医疗器械厂);D8型X 射线粉末衍射仪(瑞士Bruker 公司);THZ-92A型恒温振荡器(上海翠柳实验仪器有限公司);QT-2A型旋涡混合器(上海琪特分析仪器有限公司);KL152型氮气吹扫仪(滁州精鑫实验仪器有限公司)。

1.2 试剂与药物 根皮素对照品(批号P7912,纯度99.9%,美国Sigma 公司);岩白菜素对照品(批号477-90-7,纯度99.2%,上海源叶生物科技有限公司);卵磷脂(批号PC-98T,上海辅必成医药科技有限公司)。四氢呋喃为色谱纯(批号C10303495,德国Merck 公司);……

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