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蒙花苷磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

2020-07-08张佩琛郝海军付金芳范明松

中成药 2020年6期
关键词:血浆

周 开 张佩琛 郝海军 付金芳 范明松*

(1.郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州450064; 2.上海雷允上药业有限公司技术中心,上海201401)

蒙花苷是一种天然黄酮类化合物,主要存在于野菊花、密蒙花等植物中,具有降血压、抗氧化、镇痛、疏风清热、抗菌消炎、养肝明目等药理作用[1-3]。近年来研究[4]发现,内皮细胞损伤导致的功能性障碍与高血压、动脉粥样硬化、糖尿病等多种心血管疾病密切相关,故预防和逆转内皮细胞损伤有望成为治疗心脑血管疾病的新方法,而蒙花苷对血管内皮细胞具有明显的保护和修复作用[5-6],有望开发成预防、治疗心脑血管疾病的新药。但该成分水溶性和脂溶性均较差[7],导致体内吸收困难。

纳米给药系统在促进难溶性药物体内吸收、提高生物利用度方面具有较大优势,但由于蒙花苷脂溶性较差,严重影响了它与纳米脂质载体的亲和性,往往导致纳米粒包封率较低[8],故为了获得高包封率的固体脂质纳米粒,需先改善药物脂溶性。据报道,磷脂复合物技术有助于改善药物脂溶性[8-10],故本实验采用溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物[11],并进一步制成固体脂质纳米粒,再对其基本理化性质及体内药动学进行研究。

1 材料

1.1 仪器 CPA255D型电子天平[赛多利斯科学仪器(北京) 有限公司];Agilent 1260型高效液相色谱仪(美国Agilent 公司);THZ-92A型恒温振荡器(上海翠柳实验仪器有限公司);DF-101S型磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司);D8型X 射线粉末衍射仪(瑞士Bruker 公司);ND200-2型氮气吹扫仪(徐州晟浩电子科技有限公司);……

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