李沛波，王永刚，吴灏，师瑞，彭维，苏薇薇

(中山大学生命科学学院，广东省中药上市后质量与药效再评价工程技术研究中心/广东省热带亚热带植物资源重点实验室，广东广州510275)

柚皮苷为二氢黄酮苷类化合物，骨架结构由5，7，4′-三羟基-二氢黄酮苷元与芸香糖[2-O-(α-L-鼠李糖)-β-D-葡萄糖]构成(见图1)；柚皮素为柚皮苷的苷元。柚皮苷和柚皮素均广泛存在于各类植物或各种中药中，但柚皮苷的含量相对较高。柚皮苷进入肠道后，极少部分会以原形被吸收进入血液循环，绝大部分会被肠道菌群脱糖基化代谢为柚皮素，然后以被动扩散的方式被吸收入血[1]。现有研究表明，柚皮苷和柚皮素具有多种生物活性，包括抗炎、抗氧化、改善糖脂代谢紊乱、神经保护、抗肝损伤、抗骨质疏松等[2-5]。

本团队对柚皮苷和柚皮素的呼吸系统药理作用进行了多年研究，前期研究表明，柚皮苷具有显著的镇咳、祛痰、抗肺部炎症等活性[1]。本团队将柚皮苷研制成国家一类新药，已完成了Ⅰ期临床试验研究，拟用于治疗各种原因引起的有痰或无痰咳嗽。近年来，有越来越多的文献报道了柚皮苷和柚皮素对呼吸系统疾病的药理作用，本文对其进行系统综述，以期为相关研究和临床应用提供参考。

1 镇咳作用

呼吸系统疾病是常见病和多发病，而咳嗽是众多呼吸系统疾病共有的典型症状。目前，咳嗽的临床治疗需求远未得到满足。本团队的研究表明，柚皮苷灌胃给药对辣椒素所致豚鼠咳嗽[6]、香烟诱导的慢性支气管炎模型豚鼠对辣椒素敏感性增高[7]、卵蛋白诱导的咳嗽变异性哮喘模型豚鼠对辣椒素敏感性增高[8]均具有显著抑制作用。……