夏 春，徐 陈，谢 强，周本国

（1.四川省烟草公司泸州市公司，四川 泸州646000；2.合肥工业大学食品与生物工程学院，安徽 合肥230009；3.安徽省农业科学院烟草研究所，安徽 合肥230031）

紫檀芪（Pterostilbene，A）是一种多存在于蓝莓、葡萄、西红柿等浆果中的反式二苯乙烯类化合物[1]。紫檀芪是白藜芦醇的二甲基衍生物，白藜芦醇3，5位的两个酚羟基被甲氧基取代得紫檀芪[2]。紫檀芪和白藜芦醇具有相似的生物活性，包括神经保护、抗肿瘤和抗血脂障碍，以及治疗糖尿病等。与白藜芦醇相比，紫檀芪由于3，5位的甲氧基取代了羟基，使得其亲脂性和口服吸收率增加，半衰期延长，具有更高的生物利用度[3-4]。

图1 紫檀芪的化学结构

近年来，紫檀芪由于其广泛的生物活性受到了广大研究者的关注。经研究，紫檀芪可抑制非小细胞肺癌（NSCLC）的增殖，促进非小细胞肺癌(NSCLC)的凋亡和死亡[5]；抑制乳腺癌细胞的增殖，诱导乳腺癌细胞的凋亡；促进肿瘤坏死因子相关凋亡，诱导配体（TRAIL）抵抗的三阴性乳腺癌（TNBC）细胞凋亡[6]。同时，紫檀芪在治疗食管癌方面也有一定的作用，可以增加ROS 水平和降低食管癌细胞中谷胱甘肽的水平，参与食管癌细胞凋亡的过程，从而抑制食管癌细胞的增殖[7-8]。

本课题组以紫檀芪甲酰化产物为母体，合成了一系列紫檀芪衍生物。研究表明，有些衍生物对烟草花叶病毒（TMV）具有良好的抑制作用。为了更高效地合成紫檀芪的衍生物，筛选更加高效的TMV抑制剂，我们优化了紫檀芪甲酰化中间体的合成工艺，为后续研究奠定了基础。……