王福祥，申雁，曹泳

（安徽省化工研究院，安徽合肥230041）

氧化吲哚是一类重要的含氮杂环化合物，具有广泛的生物活性，包括抗癌、抗艾滋、抗结核、抗疟疾等多种药物活性[1]。因此发展合成氧化吲哚的新方法，引起很多化学家的关注。在此，我们报道一个氧化吲哚合成的新方法。

Piloty 酸，又名N-羟基苯磺酰胺，首次由Piloty 于1986年制备[2]。Piloty酸通常以固体形式存在，无恶臭气味，对空气、水稳定，易于实验操作。Piloty 酸及其衍生物具有重要的生物活性，例如，是锌金属酶抑制剂[3]，也是良好的醛脱氢酶抑制剂和强血管扩张剂[4]，此外还可以作为潜在的HNO[5]和NO[6]的前体。然而目前Piloty酸及其衍生物参与的有机合成反应报道较少，主要是作为亲核试剂，一为进行亲核加成反应，包括实现与醛[7]、环酮[8]、酰化试剂[9]以及不饱和醛酮酯[10]的亲核加成，以及作为胺源与醛、胺[11]或者亚磺酸[12]进行曼尼希反应；二为亲核取代反应，包括实现与醇[13]、三甲基氯硅烷[14]、膦酰胺氯[15]、炔丙醇[16]等反应。此外也有零星作为氨基试剂[17]、砜基试剂[18]和硫醚化试剂[19]报道。最近N-芳基丙烯酰胺作为常用的一个砌块用来构建氧化吲哚[20]，引起很多化学家的关注。受到我们以前工作的启发[21]，拟将Piloty 酸及其衍生物与N-芳基丙烯酰胺用于构建氧化吲哚，为氧化吲哚的合成提供新的方法。

1 实验部分

1.1 仪器和药品

Bruker AC-400（400 MHz and 100 MHz）傅里叶转换核磁共振仪；高分辨质谱（HRMS）。

石油醚；乙酸乙酯；二氯甲烷；无水硫酸镁；芳胺；硝酸银；过硫酸钾；甲基丙烯酰氯；盐酸羟胺；氧化镁；甲醇；磺酰氯；……