□陈玉玺 袁建龙

蛇床子素(Osthoie，OST)是从伞形科植物蛇床[Cnidium monnieri(L.)Cuss.]的成熟果实蛇床子(Cnidii fructus)中提取的一种香豆素类化合物，蛇床子在中国传统药学典籍《神农本草经》中位居上品，具有温肾壮阳，燥湿止痒的功效。现代药理实验研究[1～4]表明，蛇床子素对预防和治疗骨质疏松症有良好的疗效，且OST毒性较低[5～6]，但OST难溶于水，口服吸收能力较差，生物利用度较低，且骨组织硬度大，渗透能力不强[7]，这在一定程度上限制了其临床疗效的发挥。微球制剂是药物和其他活性成分溶解或分散在高分子材料基质中经固化而形成的微小球状实体的固体骨架物，其直径大小不一，不同粒径范围的微球针对性地作用于不同的靶组织[8]。聚乳酸-羟基乙酸共聚物[Poly(D,L-lactic-co-glycolic acid， PLGA]是制备药物制剂中常用的药用辅料，该材料具有缓释释放降解的性质[9]。PLGA材料生物相容性良好，具有骨传导性和骨诱导性[10]，可提高药物的生物利用度。本实验将OST制成PLGA微球制剂，以达到长效、高效的目的，还可在一定时间内维持一定的有效血药浓度，并能增加患者的顺应性、提高治疗效果，以期为OST的临床应用提供依据和借鉴。

一、材料

岛津LC-16型液相色谱系统(日本岛津公司)，DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(重庆东悦仪器有限公司)，DZF-6050型真空干燥箱(上海博迅实业有限公司)，Naso-ZS 90型激光粒径测定仪(英国Malvern公司)，ESJ220-4B型电子天平(沈阳龙腾电子有限公司)，THZ-82A气浴恒温振荡器(江苏金怡仪器科技有限公司)。

蛇床子素原料药(西安绿之茵生物科技有限公司……