杨子辉 田 昊

（山东金华海生物开发有限公司，山东济南251400）

0 前言

类胡萝卜素生物合成抑制剂又称白化除草剂（bleaching herbicide）［1］，此类除草剂引起的变化主要表现为植物出现白化叶片，导致植物死亡［2］。导致植物死亡的主要原因有两个：一是植物体内类胡萝卜素的生物合成被抑制；二是植物体内叶绿素的生物合成被抑制。阻断类胡萝卜素生物合成的主要两种酶为八氢番茄红素去饱和酶（PDS）和ζ-胡萝卜素去饱和酶（ZDS）。

氟吡酰草胺是含苯氧基的吡啶酰胺类化合物，是目前应用于小麦田的新品种，属于类胡萝卜素生物合成抑制剂［3］。巴斯夫和拜耳公司在20世纪90年代已经有较多专利报道了该类抑制剂的相关衍生物，该类化合物的研发仍具有广泛价值［4］。在参考氟吡酰草胺结构的基础上，设计合成了2种氟吡酰草胺衍生物，并进行了盆栽法除草活性测试。

1 试验部分

1.1 试验原料

3-三氟甲基苯酚，质量分数95%，上海泰坦科技有限公司；4-氯吡啶-2-甲酸，质量分数95%，上海泰坦科技有限公司；其他溶剂和试剂均为市售。

1.2 试验仪器

ZF-2型三用紫外仪，上海安亭电子仪器厂；RE-52C型旋转蒸发仪、SHB-Ⅲ型循环水式多用真空泵，郑州长城科工贸有限公司；RY-1G型熔点仪，天津天光光学仪器有限公司；核磁共振仪，BRUKER，400 MHz，CDCl3溶剂，TMS内标；Agilent 1100 Series型高效液相色谱-质谱联用系统，EI，美国Agilent公司；薄层层析硅胶板，烟台江友硅胶开发有限公司。

1.3 试验制备

［N-苯基-3-（3-三氟甲基苯基）苯氧基］吡啶-2-甲酰胺（化合物2）和［N-4-甲基苯基-3-（3-三氟甲基苯基）苯氧基］吡啶-2-甲酰胺（化合物3）的合成路线见图1和图2。……