吕兰亭,张建伟,王 九,张新成,余跃文,窦建华

(天方药业有限公司制剂分厂，河南 驻马店 463000)

1 现状概述

曲克芦丁，英文名：Troxerutin ,化学名称：7,3',4'三羟乙基芦丁，是以芦丁为原料、经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，本品为黄色或黄绿色粉末；无臭；有引湿性，在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶。

本品属于毛细血管保护药，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。目前以口服固体制剂、注射剂等剂型广泛应用于临床。

1.1 目前曲克芦丁生产过程

芦丁加入甲醇溶剂中，在碱性催化剂的作用下，与环氧乙烷发生醚化反应，反应结束后加酸中和调整pH值，然后加活性炭保温过滤，滤液降温结晶，结晶液离心甩滤得湿品，经真空干燥及粉碎后得曲克芦丁产品。

化学方程式如下：

1.2 存在问题

由于曲克芦丁所用主原料芦丁，是从中草药槐米中采取碱溶提取，酸沉结晶的工艺制备，缺乏精细过滤步骤，所以芦丁中含一些果胶、粘液质等难过滤成分，现有曲克芦丁生产的过滤工艺是用快开式过滤器的滤布粗滤，然后用钛棒过滤器精滤，但由于难滤成分影响，精滤环节无法实现连续过滤，靠多次拆卸清洗滤器维持过滤，所生产出的曲克芦丁产品达不到完全澄清的标准，给制剂生产将带来了质量隐患。

本研究运用活性炭的助滤特点，通过考察不同用量活性炭的助滤效果，优化出曲克芦丁的过滤工艺，最终实现精滤环节连续过滤、产品澄清度达到了中国药典所要求的≤0.5号浊度标准液。……