欧丽婷，丁 辉，吕菲菲，张朝凤，张 勉，许翔鸿

(中国药科大学 中药学院 生药学研究室，江苏 南京211198)

延胡索为罂粟科紫堇属植物延胡索(CorydalisyanhusuoW.T.Wang) 的干燥块茎，作为著名的浙江道地药材“浙八味”之一，它是临床上常用的中药。其性辛温味苦，无毒，具有活血、行气、止痛的功效，为历版《中国药典》所收载[1]。

延胡索主要活性成分是异喹啉生物碱，母核类型多样，主要的有原小檗碱(protoberberine)型如原小檗碱型的延胡索甲素(corydaline，Cor)、四氢巴马汀(tetrahydropalmatine，THP即延胡索乙素)、去氢延胡索甲素(dehydrocorydaline，DHC)；普洛托品(protopine)型如原阿品碱(protopine)、阿朴菲型(aporphine) 如海罂粟碱(glaucine)[2]。其中多个生物碱已被开发为不同作用的制剂，延胡索乙素在中国作为止痛药[3]，去氢延胡索甲素作为抑制胃酸分泌的抗溃疡剂[4]，以“Egnosin”的商品名在日本市场销售[5]，海罂粟碱具有支气管扩张和抗炎作用[6]，自1967年开始在罗马尼亚和保加利亚等欧盟的一些国家用作镇咳药使用[7-8]。

基于延胡索不同生物碱单体的现实需求，需要开发出一种快速简单、适合工业化生产单体化合物的方法，特别是已有临床应用的海罂粟碱和去氢延胡索甲素。传统分离方法是基于研究目的的硅胶柱层析分离方法[9]，很难工业化生产；虽然有报道用高速逆流色谱法分离制备延胡索中的海罂粟碱和去氢延胡索甲素[10]，但是此方法工艺复杂，也无法量产。本文首次提出通过不同的pH梯度结合不同类型溶剂萃取，可以快速大量得到海罂粟碱和去氢延胡索甲素的方法。此方法适合于工业化生产海罂粟碱和去氢延胡索甲素，也适用于延胡索中其他结构相似的生物碱工业化生产方法的开发。……