(中国医促会泌尿健康促进分会，中国研究型医院学会泌尿外科学专业委员会)

1 概 述

前列腺癌是威胁男性，尤其是老年男性健康的常见恶性实体肿瘤，其在欧美地区的发病率和死亡率常年位居男性恶性实体肿瘤的前三位[1]。国人前列腺癌和欧美发达地区前列腺癌在检出率、疾病构成、恶性程度及总体疗效方面存在差异[1-2]，但值得注意的是，2010年之前，全球各地区晚期前列腺癌患者的总体生存率没有实质性的改善[3-6]。整体上，晚期转移性前列腺癌，特别是对转移性去势抵抗性前列腺癌(metastatic castration resistant prostate cancer，mCRPC)临床治疗的研究进展缓慢，其治疗仍然是个世界性难题。

随着对mCRPC发生演进分子机制的深入研究，mCRPC发生的分子机制大致可以分为雄激素(androgen receptor，AR)信号依赖和非依赖性两条途径，多数mCRPC在发生初期仍然存在雄激素信号通路的异常活化(包括AR突变、AR扩增、AR剪接变异体及肿瘤内源性雄激素的异常合成等)[7-8]。这个阶段的患者仅仅是出现了对传统抗雄治疗的抵抗，但肿瘤仍然可能是雄激素信号依赖性的，针对这些mCRPC患者采用新型内分泌治疗药物的临床治疗，成为改善患者总体预后的新希望。

醋酸阿比特龙(Abiraterone Acetate，ABI)是胆固醇代谢途径中雄激素合成关键酶——CYP17alpha羟化酶和C17,20-溶酶的选择性抑制剂，可以抑制睾丸、肾上腺及肿瘤细胞自身雄激素的合成，达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型抗雄类药物的代表，针对多数雄激素信号仍然活化的早期阶段伴有轻微症状的mCRPC患者人群，醋酸阿比特龙无论是作为治疗mCRPC的一线还是二线药物，临床试验结果均显示了优异的抗肿瘤疗效和安全性[9-11]。……