邢一丹，蔡云鹏，张亚峰，熊 丹，杨世壮，潘保良*

(1.中国农业大学动物医学院，北京 100193；2.河北威远动物药业有限公司，石家庄 052165)

爱比菌素(Abamectin,ABA，国内常称之为阿维菌素)是从阿佛曼链霉菌(Streptomycesavermitilis)的发酵产物中提取的大环内酯类抗生素，伊维菌素(Ivermectin,IVM)为ABA的双氢衍生物。由于具有广谱、高效、使用安全、与其他抗寄生虫药物无交叉耐药性等突出特点，IVM被广泛应用于畜禽线虫病和外寄生虫病的防治。1981年IVM成功上市后，迅速占领了全球抗寄生虫兽药的大部分市场，2年时间成为市场的领导者并一直保持这一地位。在刚上市的5年内，IVM成功在46个国家注册，治疗约3.2亿头牛，1.51亿只羊，2100万匹马和570万头猪[1]。尽管IVM有良好的动物适用性，被广泛应用于猪、牛、羊、犬、猫、兔等多种动物，但IVM在不同动物中的安全性、药效学和药代动力学特征不尽相同，对其安全有效地使用有着重要的影响。目前这方面的研究很少，本文就IVM在不同动物中的安全性、药效学和药代动力学差异作如下综述。

1 安全性

IVM主要是通过促进γ-氨基丁酸(GABA)的产生来阻断神经信号传递，并且打开由谷氨酸控制的氯离子(Cl-)通路，增加神经膜对Cl-的通透性，从而使神经信号的传递受到阻碍，最终导致神经麻痹，肌肉细胞失去收缩能力而使虫体死亡[2]。哺乳动物外周神经的传递介质是乙酰胆碱，所以不受IVM影响；中枢神经系统受GABA调节，但是哺乳动物的血脑屏障可以阻遏IVM的进入，因此，IVM对大多数哺乳动物的安全系数较高。但是，对血脑屏障发育不全的幼畜或存在血脑屏障缺陷的动物而言，IVM可能会引起明显的毒副反应。……