刘志强，王博龙

（宜春学院化学与生物工程学院，江西，宜春 336000）

表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR）是原癌基因c-erbB1编码表达的一种酪氨酸激受体[1]，广泛分布在人类各种肿瘤细胞中，其过度表达或自我激活能促进肿瘤增殖、血管生成、侵袭和转移[2-3]。研究证明[4-5]，EGFR功能的异常，能导致卵巢癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的发生发展。随着肿瘤分子生物学和靶向药物研究的深入，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI）类药物已成为肿瘤治疗的研究热点[6]。2003年，美国 FDA批准第一代EGFR-TKI吉非替尼上市，推荐它为晚期非小细胞肺癌治疗的一线标准药物之一[7-8]。此外，厄洛替尼、埃克替尼、拉帕提尼以及单抗类EGFR-TKI药物也取得了令人满意的临床抗肿瘤疗效[9]。

尽管EGFR-TKI的出现使过去许多不能治疗的恶性肿瘤得到了有效控制，但现存药物仍存在毒副作用以及耐药性等问题，因此开发新一代高效低毒的EGFR-TKI势在必行。中医药抗肿瘤具有效果好、安全、副作用小等优点，从传统中药提取抗肿瘤有效成分已经得到国际认可[10]。已知首次被报道的中药小分子EGFR-TKI是槲皮素和金雀异黄酮（染料木黄酮），两者除具有抑制 EGFR作用外，还能通过其他多种机制抑制肿瘤细胞增殖[11]。此后，任伟光等[12]发现艾叶乙酸乙酯提取物中芹菜素、棕矢车菊素、木犀草素、槲皮素等成分具有抑制EGFR激酶的活性。本研究基于中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）挖掘中药小分子EGFR-TKI，运用反向分子对接技术对中药小分子进行靶点预测性验证，并系统阐述中药小分子EGFR-TKI的研究现状，为进一步研究中药小分子EGFR-TKI提供线索与参考。……