齐广辉 田莉瑛 周坤 张志勋

采用吸湿增重试验和主药与辅料的相容稳定性试验进行硫酸氢氯吡格雷胶囊处方辅料的筛选。

硫酸氢氯吡格雷作为一种广泛应用的高效抗血小板药物，市售未见胶囊剂。本文从国产辅料的吸湿性能和主药与辅料的相容稳定性两个方面进行研究，对该药胶囊剂的辅料范围进行了初步筛选。

1材料

1.1仪器

高效液相色谱仪；精密电子天平；台式电热叵温鼓风干燥箱；平衡式叵温叵湿试验箱。

1.2药品与试剂

1硫酸氢氯吡格雷主药（自制）；2微晶纤维素；3甘露醇；4乳糖；5预交化淀粉；6低取代羟丙基纤维素；7羧甲基淀粉钠；8羟丙甲纤维素；9聚乙烯吡咯烷酮K30；10聚乙二醇6000；11硬脂酸镁；12微粉硅胶；13滑石粉。辅料均为国产，其余未列出的试剂均为色谱纯或分析纯。

2方法与结果

1.1填充剂的吸湿性试验

备选上述药品中2、3、4、5作为填充剂。将1、2、3、4、5各取适量于40℃干燥箱内恒重48小时；按表1中各方案分别精确称重后置于25℃和相对湿度75%恒温恒湿试验箱中10天后，检测供试品的吸湿增重。

结果：甘露醇基本不吸湿且化学稳定性好；微晶纤维素有一定吸湿性，但具有崩解性能和易流动性，乳糖的吸湿性不强且具有流动性，均可少许添加；预胶化淀粉有较强的吸湿性，放弃。

2.2主药与辅料的相容稳定'tim究

根据2015版《中国药典》化学药物（原料药和制剂）稳定性研究技术指导原则，进行主药与辅料的相容稳定性研究。

主、辅料恒重后以每份样品的主药基准重量50mg，按表2的配比以3mm厚度摊于称量瓶底部，各瓶内粉末均为白色或类白色；……