王婷婷，刘 敏，张 玉，周 微

0 引言

根据世界卫生组织(WHO)在2016年4月所发布的《全球糖尿病报告》，全球范围内的糖尿病患者已由1980年统计数据1.08亿人，剧增至2014年的4.22亿，此类患者基数变为原来的4倍。而在中、低收入国家中糖尿病发病率的增长速度更为迅速。糖尿病患者因长期血糖控制不良，而造成心脑血管意外、肾功能损伤乃至衰竭、重症感染、糖尿病足等严重的并发症是其临床致死率居高不下的重要原因。因此，如何良好地控制血糖是一个值得深入思考、探究与实践的大事。

Lixisenatide，代号AVE0010，商品名为Lyxumia。该药是由丹麦西兰医药联合股份有限公司(GlostrupDK)联合法国赛诺菲-安万特集团公司属下美国公司(Sanofi-Aventis US LLC)共同研制的。从生物化学结构与功能方面看，该药为一种新型的人工合成胰高血糖素样肽-1(Glucagon like peptide 1，GLP-1)受体激动剂，其肽链结构中包含了44个氨基酸，为exenatide-4的一种衍生物[1]，起到阻碍机体二肽基肽酶Ⅳ降解的功效。美国FDA于2016年7月27批准上市，用于治疗2型糖尿病。

1 药理作用

Lixisenatide是GLP-1受体激动剂，具有较强的生物活性，模拟内源性GLP-1作用，产生降血糖的作用[2]。体外实验表明，Lixisenatide对胰岛B细胞的影响非常明显，首先能够上调胰岛素mRNA的转录水平，提高机体胰岛素的分泌量；另外，该药能够加快胰岛细胞生长、增殖和分化，使机体受损的胰岛细胞得到快速修复。其可以抑制胰岛B细胞的凋亡，维持B细胞正常功能，对胰岛B细胞起保护作用；抑制用餐后胰高血糖素释放，增强全身葡萄糖处置，延缓胃排空，减少肠道吸收葡萄糖，降低餐后血糖；……