牛书俐，庞 骁，周 莉，李素平

(川北医学院附属医院 核医学科， 四川 南充 637000)

短篇综述

RGD三肽的临床应用进展

牛书俐，庞 骁，周 莉，李素平*

(川北医学院附属医院 核医学科， 四川 南充 637000)

整合素是一个异源二聚体组成的膜受体蛋白家族，能特异性识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列。整合素在肿瘤细胞和新生血管高表达。利用它们3者之间特殊关系，将RGD作为载体，与放射性示踪剂、抗肿瘤药物以及其他物质结合，使其具有亲肿瘤显像、靶向抗肿瘤治疗、抗感染、抗抑郁和骨骼及神经修复等作用。

精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列; 整合素; 分子显像; 抗肿瘤; 抗感染

RGD是含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的三肽序列。整合素是一个异源二聚体组成的膜受体蛋白家族，能特异性识别RGD。利用肿瘤、新生血管和整合素3者之间特殊关系，将RGD作为载体，与放射性药物结合，经PET、SPECT、MRI及超声检测用于亲肿瘤显像；与抗肿瘤药物以及其他药物结合，使其具有靶向抗肿瘤治疗、抗感染、抗抑郁及促进骨骼及神经修复等作用。本文就RGD目前在临床中的应用作一简要的综述。

1 RGD与整合素的结构与功能

RGD肽广泛存在于生物体内，具有分子质量小、剪切力分散和有机溶剂影响较小的优点。研究较多的是环状RGD多聚体。整合素由α和β亚基组成，位于细胞表面。迄今为止已发现有18种不同的α亚基和8种不同的β 亚基组成的24种异源二聚体。其中αvβ3研究较为广泛，主要在肿瘤血管生成和肿瘤细胞转移中起作用。RGD是整合素与其配体蛋白相互作用的识别位点，介导细胞与胞外基质及细胞间的黏附作用，同时具有信号传导功能，从而介导许多重要的生命活动。……