李红桥，卢振，杨林，王雨来*

（1. 鄂东医疗集团黄石市中心医院（湖北理工学院附属医院）药学部，湖北 黄石 43500；2. 肾脏疾病发生与干预湖北省重点实验室，湖北 黄石 43500）

雷帕霉素自乳化缓释微丸的研究

李红桥1,2，卢振1,2，杨林1,2，王雨来1,2*

（1. 鄂东医疗集团黄石市中心医院（湖北理工学院附属医院）药学部，湖北 黄石 43500；2. 肾脏疾病发生与干预湖北省重点实验室，湖北 黄石 43500）

以溶解度结合伪三元相图法，筛选与优化雷帕霉素液体自乳化处方。以羟丙甲基纤维素钠为主要骨架型缓释材料，采用挤出滚圆法制备一种新型的固体自乳化给药系统——雷帕霉素自乳化缓释微丸，并对其重分散性和体外释药进行了研究。结果表明：液体自乳化给药系统的处方是：Capmul MCM（油相）∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（表面活性剂）∶聚氧乙烯醚-35蓖麻油（表面活性剂）∶二乙醇单乙基醚（助表面活性剂）= 30∶28∶28∶14。制备成的缓释微丸的目标收率为（92.8±2.51）%，遇到重分散后的粒径是35.5±0.5 nm，在体外释药中表明微丸具有良好的缓释性能。以上表明：采用该方法为雷帕霉素的临床应用提供一种良好的应用方法。

雷帕霉素；自乳化给药系统；微丸；缓释；羟丙甲基纤维素钠

雷帕霉素是一种三烯大环内酯类的新型免疫抑制剂，由于具有强大的免疫抑制作用和较小的神经和肾毒性[1]，因而在临床上广泛应用于器官移植和风湿性关节炎等自身免疫性疾病[2]，但是雷帕霉素极微溶于水、口服生物利用度低、对胃酸敏感和治疗窗口窄导致不良反应较严重等原因[3]，严重限制了该药在临床上的疗效发挥，因此改善雷帕霉素溶出度及提高生物利用度对临床的应用尤为重要。……