权宁海， 康英锦， 李东浩， 商海波

(长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室(延边大学),延边大学理学院化学系，吉林延吉 133002)

1 引言

高通量筛选技术是以含有分子(如酶、受体)和细胞的微孔板为载体，从大量药物样品中筛选出与靶点有相互作用的候选药物的一种方法，即通过观察药物样品对靶点的生物活性或整体细胞的影响，筛选候选药物[1]。随着高通量筛选技术的不断发展，该技术已经成为发现新药物的重要途径[2]。中国传统的中草药是探索和发展新药物的丰富来源[3]。据记载，直到2010年为止，中国已经记录了大约有12 807种天然来源的药材，其中11 146种是植物来源，1 581种是从动物中提取的，还有80种来自矿物[4]。因此，具有微量、高效、大批量筛选等优点的高通量筛选技术，已经越来越多地应用于中草药中活性成分的筛选领域[5 - 6]。具体筛选通常使用标准的96孔、384孔、1 536孔等微量滴定板，在短时间内筛选大批量样品。尽管高通量筛选技术已经成功应用于中草药活性成分的筛选，但是由于中草药基质的复杂性、活性成分的分离、净化等繁琐的样品前处理过程，筛选中草药中的活性成分仍然是一项挑战性工作[7]。

2 高通量筛选技术

目前，高通量筛选技术分为分子水平和细胞水平的筛选。它们都是以靶点与活性成分相互作用的原理为基础而建立的微型体外高通量筛选模型。分子水平主要包括基于酶、受体、离子通道等的高通量筛选模型，它是通过检测经药物样品处理后靶点的活性而筛选靶点抑制剂的一种方法。……