祁 飞，张晨光，马 悦

（石家庄以岭药业股份有限公司，河北 石家庄 050035）

非洛地平缓释片体外多p H溶出方法建立的研究

祁 飞，张晨光，马 悦

（石家庄以岭药业股份有限公司，河北 石家庄 050035）

目的建立一种模拟体内胃肠道pH的体外溶出方法。方法 以非洛地平缓释片作为研究对象，考察自制片与原研参比片在不同溶出条件下的体外释放行为，并以 f2因子作为评价指标。结果 在pH ＝1．2和pH＝6．5的单一溶出介质中，自制片与参比片之间的 f2因子均小于50；以pH调节剂改变溶出过程中的介质的pH后，二者体外释放行为均符合peppas方程，f2值为61．1。结论 所建立的模拟胃肠道pH的缓释片体外溶出方法能更准确地模拟药物的释放行为，与传统的溶出方法相比，具有更高的科学性和合理性。

非洛地平缓释片；体外溶出；酸碱度

Abstract：Ob jective To establish an in vitro dissolution method to stimulate the gastrointestinal pH in vivo．M ethods Felodipine Sustained Release Tablets were taken as the research object to investigate the in vitro release behavior of the self－made tablets and the original tablets in different dissolution conditions，and f2factor was taken as the evaluation index．Resu lts In the single dissolution medium of pH＝1．2 and pH＝6．5，the f2factor between the self－made and the reference tablets was less than 50．But after the pH of the medium in the process of dissolution was changed with the pH adjuster；the release equation of the two were both in accordance with the peppas equation，and the f2value was 61．1．Conclusion The method of in vitro dissolution of simulated gastric gastrointestinal pH can simulate the release behavior of drugs more accurately，and more scientific and reasonable than traditional dissolution method．

Key words：Felodipine Sustained Release Tablets；in vitro dissolution；pH

体外溶出试验是评价固体制剂质量的一种重要手段，也是建立体内外相关性的一个重要数据基础[1]，是预测口服固体制剂体内释药行为的依据[2]。随着仿制药一致性评价项目的不断开展，溶出条件和方法的建立越来越引起人们的关注，科学、准确的体外溶出度方法的建立，对于仿制药的质量控制和人体生物等效研究都具有重要意义。目前，体外溶出方法多采用不同pH条件下考察片剂的溶出行为，但片剂在体内的崩解、溶出和吸收是一个连续的过程，具有时序性。药物在胃肠道内的pH环境是随时间不断变化的。非洛地平的化学名为2，6－二甲基 －4－（2，3－二氯苯基）－1，4－二氢 －3，5－吡啶二甲酸甲乙酯，为新一代钙离子阻滞剂，对各种类型的高血压均有较好的疗效[3－4]。……