谭 平，罗湘贵，许新华

(1.湖南机电职业技术学院，中国 长沙 410151；2.湖南省机械研究所，中国 长沙 410116；3.湖南大学化学化工学院，中国 长沙 410082)

铯催化高立体、区域选择性制备硫(硒)代替加氟烯烃

谭 平1，罗湘贵2，许新华3**

(1.湖南机电职业技术学院，中国 长沙 410151；2.湖南省机械研究所，中国 长沙 410116；3.湖南大学化学化工学院，中国 长沙 410082)

以替加氟和3-对甲苯磺酰基丙炔为原料，制备出替加氟炔烃化合物，继而以廉价的氢氧化铯作为催化剂，催化替加氟炔烃和二芳基二硫(硒)醚反应，高立体、区域选择性制备硫(硒)代替加氟烯烃.该方法具有环境友好，产率高，反应条件温和，立体、区域选择性高等优点，为硫(硒)代替加氟烯烃的制备提供了一个新方法.该类硫(硒)代替加氟烯烃化合物有望成为一种有效的抗肿瘤药物.

氢氧化铯；替加氟；二芳基二硫(硒)醚；替加氟炔烃；硫(硒)代替加氟烯烃

替加氟是一种抗嘧啶药5-氟尿嘧啶的衍生物，可以阻止肿瘤细胞嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药物[1].替加氟主要在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用，其作用机理与氟尿嘧啶相同.替加氟在体内能干扰、阻断蛋白质、DNA及RNA的合成而发挥抗肿瘤作用，主要用于治疗胃、直肠、结肠、肝、乳癌等癌症.替加氟由于存在一定的不良反应而受到一定的限制[2-4]. 如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时减少毒副作用，成为广大科研工作者关注的焦点[5-7].有机硫族化合物由于其良好的生物活性及其在化学反应中的立体及区域选……