邓颖慧+苏丽娜+庞艳华+郭亚飞+王芬+廖霞俐+杨波

摘 要 采用饱和水溶液法制备了大豆苷元分别与两种氨基修饰β环糊精（ACD） 即单6氨基β环糊精（NCD） 和单6乙二胺基β环糊精（ENCD） 的固体包合物，并获得最佳包合条件：大豆苷元与环糊精投料比为3∶1（n/n） ，搅拌时间为72 h，分别获得83%和67%的产率。利用X射线粉末衍射和热重分析对其进行了表征，证实了两种包合物的形成。利用Job′s曲线法确定了主客体的包合比为1∶1，并利用荧光光谱滴定分析测得其包合稳定常数KS分别为899.2和203.8 L/mol。水溶性实验表明，通过与NCD和ENCD形成包合物，25℃下大豆苷元在水中的溶解度由原来的8.31 μg/mL增至15.2和13.2 mg/mL，分別提高了约1800和1500倍。

关键词 大豆苷元；氨基修饰β环糊精；固体包合物；包合行为；水溶性

1 引 言

大豆苷元，即7，4′二羟基异黄酮（Daidzein，图1） ，又名黄豆苷元、大豆黄酮、大豆素等，是一种重要的异黄酮类化合物，主要存在于豆科类植物如大豆和葛根中。研究表明，大豆苷元具有多种重要的药理作用，主要包括抗血栓和动脉粥样硬化的形成[1]、抗糖尿病[2，3]、抗氧化[4，5]、骨骼保护[6，7]及抗肿瘤等作用[8，9]，同时，大豆苷元还通过在肠道中代谢为Sequol而具有雌激素样的作用[10，11]。但是，大豆苷元溶解性差，稳定性低，口服吸收差，致使其生物利用度低，体内吸收量少，大大阻碍了其药理作用的有效发挥[12，13]。化学修饰手段，如成酸[14，15]、成盐[16，17]和糖苷化[18，19]等，是近年来报道的提高大豆苷元的水溶性最为常见的途径。但是，这些方法常存在制备困难、水溶性提高程度有限及大豆苷元活性受到影响等不利因素。……