饶子亮, 王 弋, 王 诺, 熊仁清, 张明浩, 邝少松, 唐小江

(1. 广东省医学实验动物中心, 佛山528248; 2. 天大药业(珠海)有限公司, 珠海519070)

紫杉醇缓释微球对卵巢癌裸小鼠原位移植瘤的抑瘤效果

饶子亮1, 王 弋1, 王 诺1, 熊仁清2, 张明浩2, 邝少松1, 唐小江1

(1. 广东省医学实验动物中心, 佛山528248; 2. 天大药业(珠海)有限公司, 珠海519070)

目的 研究以新型聚乳酸磷酸酯聚合物(PLCE)为载体的紫杉醇缓释微球体内抑瘤效果。方法 采用HO8910人卵巢癌细胞株，手术接种于68只BALB/c裸小鼠卵巢包膜下。3周后，取肿块大小相对均匀的42只裸小鼠随机分成7组: 空白对照组、聚合物空白微球对照组、紫杉醇注射液组，紫杉醇缓释微球1中、低剂量组，紫杉醇缓释微球2中、低剂量组，每组6只。分组当日给药1次，连续观察一个月。结果 紫杉醇注射液抑瘤率57.0%; 紫杉醇缓释微球2中剂量抑瘤率77.1%，低剂量抑瘤率58.7%。结论 以新型PLCE为载体的紫杉醇缓释微球2(60 mg/kg)对卵巢癌裸小鼠原位移植瘤有良好的抑制效果，但是毒性仍然较大，需要进一步改进。

紫杉醇; 微球; 卵巢癌; 聚乳酸磷酸酯共聚物(PLCE)

紫杉醇是从红豆杉树(Taxaceae)的树皮中分离出的一种化疗药物[1]，能诱导和促进微管蛋白聚合和组装, 从而阻止肿瘤细胞繁殖，是目前临床治疗公认的有效一线化疗药物[2]。然而，其应用的最大问题是不溶于水，临床上常用的紫杉醇针剂靠表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油与脱水乙醇以1∶1的混合液溶解，该溶剂副作用大[3], 易引起严重的过敏反应。同时由于静脉给药, 时程长(连续24 h滴注)，患者用药不便且使用受限。……