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西洋参总皂苷对大鼠肝微粒体CYP1A2活性的影响

2017-03-28鲍珍贝童静玲

实用药物与临床 2017年3期
关键词:剂量

鲍珍贝,杨 青,胡 敏,童静玲

西洋参总皂苷对大鼠肝微粒体CYP1A2活性的影响

鲍珍贝,杨 青*,胡 敏,童静玲

目的 考察西洋参总皂苷对大鼠肝微粒体CYP1A2活性的影响。方法 将大鼠随机分为空白对照组(空白组)、西洋参总皂苷低剂量组[低剂量组,50 mg/(kg·d)]、西洋参总皂苷中剂量组[中剂量组,100 mg/(kg·d)]、西洋参总皂苷高剂量组[高剂量组,200 mg/(kg·d)]和β-萘黄酮阳性药对照组[阳性药组,80 mg/(kg·d)],预处理11 d后,观察大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性、CYP1A2 mRNA表达和CYP1A2酶蛋白表达情况,研究CYP1A2特异性探针底物非那西丁在预处理大鼠体内的药动学变化。结果 预处理后,大鼠肝微粒体CYP1A2活性、mRNA和蛋白表达随西洋参总皂苷剂量升高有增加趋势,非那西丁在预处理大鼠体内代谢速率加快。结论 西洋参总皂苷对大鼠肝微粒体CYP1A2活性有一定诱导作用。

西洋参总皂苷;大鼠;肝微粒体;CYP1A2;非那西丁

0 引言

西洋参为五加科植物西洋参(PanaxquinquefoliumLinne)的干燥根,性凉,味甘微苦,归心、肺、肾三经[1-2]。具有“补气养阴,清热生津”之功效,临床多用于气虚阴亏,虚热烦倦,内热消渴,咳喘痰血等症[3-6]。现代医学研究表明,西洋参具有抗疲劳、耐缺氧、抗肿瘤、抗病毒、降血脂、保护肝细胞和提高免疫功能的作用[7-10]。

本研究采用西洋参总皂苷对大鼠进行预处理,分别研究大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性、CYP1A2 mRNA表达和CYP1A2酶蛋白表达情况,以及CYP1A2的特异性探针底物非那西丁在西洋参总皂苷预处理大鼠体内的药代动力学性质的变化。从体外和体内实验全面考察西洋参总皂苷对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性的影响,本研究结果对西洋参总皂苷及其相关制剂和复方的临床应用具有参考价值。……

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