赵晶晶 王芹芳 刘魏 彭冲 李亚楠

（华北制药集团新药研究开发有限责任公司，微生物药物国家工程中心，河北省工业微生物代谢工程技术研究中心，河北 石家庄 050015）

替卡格雷的合成路线综述

赵晶晶 王芹芳 刘魏 彭冲 李亚楠

（华北制药集团新药研究开发有限责任公司，微生物药物国家工程中心，河北省工业微生物代谢工程技术研究中心，河北 石家庄 050015）

替卡格雷是一种新型抗血小板聚集药，本文对替卡格雷的合成路线和制备方法进行了总结

抗血栓药物;替卡格雷;P2Y12受体

全球抗血栓药物市场庞大，针对影响血栓形成的因素，可以把西药抗血栓药分为抗凝血药，抗血小板药和溶血栓药物。目前估计抗血小板药约占抗血栓药物市场2/3份额。目前以P2Y12受体为作用靶点的药物有噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷等[1]。替卡格雷作为新型抗血小板聚集药，本身就是药物活性成分，是不需肝脏激活的活性药物，作用起始快，口服后无需经过肝脏代谢即可发挥药理作用，与血小板ADP受体之间的作用具有可逆性，在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。这些显著优势使得替卡格雷成为一个非常有前景的药物，具有良好的临床有效性和合理的安全性，对ACS的抗血小板治疗将产生很大的影响。

图1 替卡格雷

替卡格雷的合成路线和制备方法已有很多报道，分析已公开的合成路线及制备方法，尽管路线不同，但其过程大多通过以下三个中间体A、B、C的不同化学反应，不同反应次序及不同连接方式来制备得到的。……