冯 甜，王力彬，周 楠，吴让鑫，崔嘉辉，陈 惠

·综 述·

根皮素的研究进展

冯 甜，王力彬，周 楠，吴让鑫，崔嘉辉，陈 惠

根皮素是天然存在的二氢查尔酮类的植物多酚，主要存在于苹果树的根皮部分。 根皮素具有多种生物活性作用，如抗氧化、抗炎症、抗肿瘤、降血糖和免疫调节等。 作者结合近年的文献，对根皮素的生物合成途径、制备、生物活性以及药动学研究进行综述，并探讨根皮素临床应用前景。

根皮素；生物合成途径及制备；生物活性；药动学

19 世纪 30 年代就有研究者从苹果树的树皮中分离出了有苦味且具解热作用的物质。由于其多集中于苹果树的根皮部分，得名根皮素。 根皮素(图1)属于二氢查尔酮类的植物多酚，是由 C6-C3-C6的骨架结构(C3链连接的 2个芳环)连接而成。 其化学名为 2，4，6-三羟基-3-(4-羟基苯基) 苯丙酮，分子式 C15H14O5，相对分子质量为 274.27，纯品为浅红色，易溶于甲醇、乙醇和丙酮，几乎不溶于水，溶于碱溶液[1]。

图1 根皮素的结构

近些年的研究发现根皮素具有多种药理学作用，如抗氧化、免疫抑制、降血糖，以及在细胞增殖、凋亡中的作用等[2]，另外还具有去黑斑、光滑肤质、延缓衰老等美容功效[3]。 由于根皮素多样的生物学作用，得到了学术界的广泛关注。 作者对根皮素的生物合成途径、制备、生物活性以及药动学研究进行综述，为其进一步开发利用提供背景理论资料。

1 根皮素的生物合成及制备

1.1 生物合成 根皮素及其糖苷衍生物的生物合成途径见图2。 其中丙二酸单酰辅酶A由乙酰辅酶A 合成所得，而对-香豆酰辅酶 A 由莽草酸途径获得的苯丙氨酸合成所得。……