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川芎的化学成分及药理作用研究进展

2017-01-20靳春斌

中国社区医师 2017年16期
关键词:川芎嗪药理作用生物碱

靳春斌

048000山西省晋城市职业病医院药剂科

川芎的化学成分及药理作用研究进展

靳春斌

048000山西省晋城市职业病医院药剂科

川芎属于中医治疗中常用的活血化瘀药物之一,主要化学成分为挥发油、生物碱、多糖等,具有行气开郁、祛风燥湿、活血止痛的功效,且对多个系统(神经系统、心脑血管系统、呼吸系统等)具有良好的改善效果,能有效改善患者的血管内皮功能及冠状动脉血流量,降低外周血管阻力,抑制血小板聚集以及血栓形成,同时具有较显著的抗氧自由基、抗感染、抗癌以及保护神经等药理作用。本研究将对川芎的化学成分及药理作用进行分析和综述,以此为临床合理应用川芎及其新产品开发提供依据。

川芎;化学成分;药理作用;研究进展

川芎属于伞形科植物,目前,临床常将其干燥根茎入药。川芎始载于《神农本草经》,其性温,味辛、微苦,归肝经、胆经、心包经,具有行气开郁、祛风燥湿、活血止痛的功效[1,2]。目前,临床主要将其用于治疗心脑血管系统、呼吸系统、泌尿系统及妇科方面的疾病,例如月经不调、经闭痛经、头痛、胸胁疼痛、风寒湿痹、跌打肿痛等疾病[3]。川芎不仅可以入丸、散,还可以煎汤内服。本研究将对川芎的化学成分及药理作用进行分析和综述,现将相关内容综述如下。

川芎的化学成分

川芎的化学成分较多,主要为挥发油、生物碱、多糖等。

挥发油:研究调查显示[4],川芎中大约有1%的挥发油,目前,临床常通过水蒸气蒸馏、超临界CO2萃取等方法来提取川芎中的挥发油,再对其实施GC-MS、经柱层析分离、LC-MS等方法进行检测。且研究报道称[5],川芎挥发油中已经鉴定出60余种化学成分,例如苯酞类化合物(藁本内酯、丁基酞内酯、丁烯基酞内酯、蛇床内酯、新蛇床内酯、川芎内酯A等)、萜烯类(桉叶二烯、松油烯、香桧烯、月桂烯、川芎三萜等)、有机酸(阿魏酸、咖啡酸、芥子酸、十八碳二烯酸、十七烷酸、琥珀酸、油酸等)及其脂类(软脂酸甲酯、软脂酸乙酯、十八碳二烯酸甲酯、单棕榈酸甘油酯、十八碳二烯酸乙酯等),其中苯酞类化合物属于挥发油中的主要成分。

生物碱:生物碱亦属于川芎的主要成分,常见的有川芎嗪、三甲胺、黑麦碱、胆碱、腺苷、腺嘌呤、尿嘧啶等。且有研究报道称[6],生物碱的含量较低,且均属于小分子化合物。目前,部分研究经过提取、分离、合成以及含量测定等操作显示,川芎生物碱中含量最多的为川芎嗪,且部分研究认为应将川芎嗪作为衡量川芎药材质量评价的指标性成分。但另一部分研究认为川芎中川芎嗪的含量很少,对评价川芎药材的质量没有较大的意义。因此,川芎嗪在川芎中的存在与否及其含量高低一直存在争议。所以,为探究川芎中的总生物碱及川芎嗪的存在及其含量,有必要开展进一步研究。

多糖:有研究显示[7],川芎中大约有5.71%的多糖,主要包括LCXP-1(葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖)、LCXP-2(葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖)以及LCXP-3(葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖、鼠李糖、半乳糖醛酸)3种多糖。

药理作用

川芎具有活血行气、散瘀止痛、祛风燥湿的功效,属于“血中之气药”。目前,临床主要将其用于治疗心脑血管系统、呼吸系统、泌尿系统、肝肾功能及妇科方面的疾病,例如月经不调、经闭痛经、头痛、胸胁疼痛、冠心病、高黏血症、血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病、跌打肿痛等疾病。

对心脑血管系统的作用:川芎具有活血化瘀、行气止痛等效果,能有效保护全脑缺血-再灌注损伤,修复、替代损伤的神经细胞,可在一定程度上促进脑功能恢复;并可有效减少脑梗死体积,降低一氧化氮合酶活性,增加超氧化物歧化酶活性,减轻脑水肿以及脑缺血区组织结构的损伤,明显改善神经症状,从而达到改善神经功能的效果。同时,较多的研究证实,川芎可有效改善冠状动脉的血液循环,减轻心肌细胞损伤,抑制机体合成血清乳酸脱氢酶和肌酸磷酸激酶,有助于减小心肌梗死面积,改善心肌病变程度,达到改善心肌缺血、保护心脏的效果。此外,川芎中的苯酞类化合物具有较显著的抗动脉粥样硬化作用,主要是通过抑制血管紧张素Ⅱ、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白中的活化因子以及抑制单核细胞黏附于内皮来发挥抗动脉粥样硬化作用[8]。

对神经系统的作用:川芎中的川芎嗪具有较显著的钙离子拮抗效果,能有效促进血管扩张,抑制血管痉挛,并能有效降低毛细血管通透性,抑制中枢神经系统的兴奋性,从而达到镇静、镇痛的作用[9]。同时,川芎中的川芎嗪能显著减轻过氧化氢对神经胶质细胞以及视网膜神经元细胞的氧化应激损伤,并能促进机体分泌合成神经保护肽以及神经体微管蛋白-2,达到保护视神经的目的[10]

对呼吸系统的作用:川芎中的川芎嗪能有效抑制机体发生哮喘气道炎症,可迅速纠正呼吸衰竭及改善通换气功能,达到改善呼吸功能的效果。有研究显示[11],川芎可有效调节血流的黏稠度,提高血氧分压水平,降低二氧化碳分压水平,治疗慢性阻塞性肺疾病。

对肝、肾功能的作用:①保肝作用:川芎中的川芎嗪能有效保护肝缺血再灌注损伤以及肝纤维化,能有效降低肝脏中的甘油三酯、游离脂肪酸以及丙二醛含量水平,升高超氧化物歧化酶以及肝脂酶的活性,减少急性肝损伤性脂肪肝中脂肪的堆积,达到保护肝脏的效果。②保肾作用:川芎中的川芎嗪能有效抑制肾皮质糖基化终末产物含量,调节凋亡相关蛋白的表达,且能诱导肾小管上皮细胞中SnoN蛋白表达,达到抑制肾脏细胞凋亡的效果。

其他药理作用:除了上述作用外,川芎还具有保护骨髓、促进子宫收缩、改善学习记忆能力、抗感染、抗肿瘤等作用。有研究显示[12],川芎中的川芎嗪对卵巢癌、肺癌及胰腺癌具有一定的抑制使用,达到控制患者病情进展的目的。

小结及展望

综合以上研究内容得出,川芎属于临床常用的活血化瘀类中药,主要由挥发油、生物碱和多糖等组成,对心脑血管系统、呼吸系统、肝肾功能等多方面均具有一定的保护作用,可有效改善冠状动脉血流量、降血压、抗氧自由基、抗血小板聚集和血栓形成、抗感染、抗癌以及保护神经等。目前,川芎中的川芎嗪常被认为是川芎的有效成分,亦被认为是评价川芎质量的指标性成分,但对于其他成分的药理作用研究较少,因此,建议加强对川芎其他提取物的成分及药理作用进行研究,以此为临床应用川芎及开发川芎的新产品提供科学依据。

[1] 张翠英,章洪,董宇,等.基于药效成分丹酚酸B和阿魏酸在大鼠血浆的药代动力学研究丹参与川芎配伍[J].中国中药杂志,2015,40(8):1589-1593.

[2] 孙国明,郭小藤,赵睁睁,等.芎汤超临界提取部位中藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞在大鼠体内的药动学研究[J].中草药,2014,45(22):3302-3307.

[3] 陈莹,刘彤,蒙昕竹,等.川芎天麻伍用镇痛、镇静作用的实验研究[J].天津中医药大学学报,2016,35(6):395-399.

[4] 顾俊菲,封亮,袁嘉瑞,等.赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响[J].中国中药杂志,2015,40(5):920-926.

[5] 苑婕,李晓杰,陈超,等.基于随机森林算法的川芎成分-靶点-疾病网络的预测研究[J].中国中药杂志,2014,39(12):2336-2340.

[6] 周惠芬,何昱,张宇燕,等.川芎和黄芪有效部位组合给药后川芎嗪在脑缺血再灌注大鼠体内的PK-PD结合研究[J].中草药,2016,47(19):3463-3468.

[7] 童红梅,赵剑鸣,宋巧,等.连翘、丁香、川芎复合涂膜保鲜剂对杏果实采后品质影响[J].食品研究与开发,2016,37(24):176-179.

[8] 宋向岗,周威,陈超,等.基于分子对接方法的川芎治疗脑缺血的物质基础及分子机制研究[J].中国中药杂志,2015,40(11):2195-2198.

[9] 胡志妍,齐天,杨光,等.白芷、川芎药对配伍挥发油成分的GC-MS分析[J].第二军医大学学报,2014,35(2):177-184.

[10]刘洋,罗志强,吕贝然,等.多成分药物序贯代谢方法用于川芎水煎液多成分不同阶段吸收代谢研究[J].中国中药杂志,2016,41(7):1178-1182.

[11]邓利珍,刘可,冷飞凡,等.川芎提取液对脐橙的防腐保鲜效果研究[C].第十届全国农产品贮藏加工科技交流大会论文集,2015:112-119.

[12]宋向岗,周威,陈超,等.基于分子对接方法的川芎治疗脑缺血的物质基础及分子机制研究[J].中国中药杂志,2015,40(11):2195-2198.

Research progress on chemical constituents and pharmacological effects of chuanxiong

Jin Chunbin
Department of Pharmacy,Jincheng Vocational Disease Hospital of Shanxi Province 048000

Chuanxiong is one of the commonly used drugs for promoting blood circulation and removing blood stasis in traditional Chinese medicine.The main chemical components are volatile oil,alkaloids,polysaccharides and so on.It has the effect of xingqikaiyu,qufeng and promoting blood circulation and relieving pain,and has a good effect on multiple systems(nervous system,cardiovascular system,respiratory system,etc.).It can effectively improve the patient's vascular endothelial function and coronary blood flow,reduce peripheral vascular resistance,inhibition of platelet aggregation and thrombosis,at the same time,it has obvious pharmacological effects such as anti oxygen free radical,anti inflammation,anti cancer and nerve protection.In this study,the chemical constituents and pharmacological effects of Chuanxiong were analyzed and summarized,which provided the basis for the rational application of Chuanxiong and its new product development.

Chuanxiong;Chemical composition;Pharmacological effects;Research progress

10.3969/j.issn.1007-614x.2017.16.3

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