李 军 蔡 泓 王君明 陈荣幸 崔 瑛 (河南中医药大学药学院，河南 郑州 450046)

金钱草化学成分、药理作用及临床应用

李 军1蔡 泓 王君明2陈荣幸 崔 瑛2(河南中医药大学药学院，河南 郑州 450046)

金钱草；黄酮类化合物；泌尿系结石

金钱草为报春花科植物过路黄LysimachiachristinaeHance的干燥全草，味甘、咸，性微寒，归肝、胆、肾、膀胱经，具有利尿通淋、利湿退黄和解毒消肿的功用，常用于治疗石淋，热淋，小便涩痛，湿热黄疸，胆胁胀痛等，外用可治疗痈肿疔疮和虫蛇咬伤〔1〕。金钱草为临床常用药，其药用价值巨大。本文将在本草、化学、药理及临床应用方面进行概述。

1 本草考证

金钱草之名最早见于明代的《滇南本草》，其书云：“上品仙草，味酸，无毒。叶多似虎掌草，花似栗花，软枝三年生叶一台，分一桠，桠上生花，采服寿活百十岁”。《滇南本草》中的金钱草无论是在性味、植物形态还是主治功效上，与《中国药典》收载的金钱草出入很大，由此可见，二者并不是同一种植物。据考证，《中国药典》收载的金钱草始见于赵学敏的《草纲目拾遗》，名为“神仙对坐草”，书中记载：“蔓生，两叶相对，青圆似佛耳草，夏开小黄花，每节间有而朵，故名”。后又以“过路黄”为名收载在《植物名实图考》中。《中国药典》1997版一部正式收载并定名为金钱草〔2〕。

2 化学成分

金钱草全草含有黄酮类、酚类、内脂类、鞣制、甾醇、挥发油、胆碱、氨基酸、氯化钾等化学成分〔3〕。其中，对黄酮类化学成分的研究较为深入，文献报道亦相对较多。沈联德等〔4〕从金钱草乙醇浸膏中经石油醚脱脂后，上聚酰胺柱，用水及20%、50%、70%、90%的乙醇进行低压柱层析和梯度洗脱等过程，分离出槲皮素，槲皮素-3-o-葡萄糖苷，山奈素，山奈素-3-o-三糖甙，山奈素-3-o-半乳糖甙，3'-二甲氧查尔酮及3，2'，4'，6'-四羧基-4等黄酮类化合物。赵世萍〔5〕在金钱草的乙醇浸膏中分离出了山奈酚-3-葡萄糖甙，山奈酚-3-芸香糖甙，鼠李柠檬素-3'，4'-二葡萄糖甙及山奈酚-3-鼠李糖甙-7-鼠李糖基(1→3)鼠李糖甙4种化合物。崔东滨等〔6〕用硅胶色谱柱对金钱草进行分离，得到两个化合物，分别为鼠李酮酸γ-内脂和山奈酚-3-o-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-木糖苷，其中，鼠李酮酸γ-内脂和山奈酚-3-o-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-木糖苷为新化合物并被命名为金钱草素。杨念云等〔7〕通过硅胶柱色谱、十八烷基础烷键合硅胶(ODS)柱色谱和重结晶等方法，从金钱草80%醇提物的总黄酮部分中分离出12种化合物，其中，异鼠李素、金丝桃苷、异鼠李素-3-O-β-D-刺槐双糖苷、山柰酚-3-O-β-D-刺槐双糖苷和芦丁均为首次在该种植物中分离得到。

3 药理作用

3.1利尿排石作用 金钱草有利尿通淋的功效，其利尿排石的药理作用已有相关文献报道〔2，3〕。有研究者通过给实验犬静脉注射金钱草制剂，观察实验犬的尿量、输尿管蠕动频率和输尿管腔内压力变化，发现金钱草可引起输尿管压力增高和蠕动频率增加，从而引起尿量增加，因此考虑金钱草在治疗输尿管结石所起到的利尿排石作用与上述因素相关〔8〕。单海涛等〔9〕将芍药、甘草和金钱草配伍，其水煎液可提高输尿管平滑肌的张力，且随着金钱草用量的增加输尿管平滑肌张力相应增加，可见金钱草的利尿排石的显著效果。

3.2利胆排石作用 金钱草有利胆作用。研究〔5〕发现，经由十二指肠给予大鼠金钱草水、醇提取物，能够显著提高正常大鼠的胆汁分泌量；且金钱草醇提物组的大鼠胆汁分泌量明显高于金钱草水提物组，说明醇提物的利胆作用明显优于水提物。此外，观察金钱草提取物对乙酰胆碱所致的离体胆囊平滑肌条收缩的影响发现，金钱草提取物能明显减少离体胆囊平滑肌条收缩，表明金钱草有松弛胆囊平滑肌，增加胆囊排空的的作用〔10〕。马世平等〔11〕研究发现金钱草醇提物和乙酸乙酯提取物均能促进大鼠的胆汁分泌量，且研究认为乙酸乙酯萃取部分可能是金钱草利胆作用的有效部位。

3.3抑制结石形成 陶婷婷等〔12〕造模草酸钙结石大鼠模型，金钱草总黄酮提取液灌胃后，收集大鼠24 h尿液，检测24 h尿量，尿钙，尿草酸和尿凝血酶原片段-Ⅰ的含量，结果发现金钱草总黄酮能增加大鼠尿量，增加尿液中抑石因子尿凝血酶原片段-Ⅰ的含量，减少成石因子尿钙及尿草酸的含量，从而达到抑制大鼠草酸钙结石形成的目的。而金钱草提取物能够有效减少小鼠或大鼠肾脏草酸钙结晶的形成，其原因可能与其干预动物体内钙代谢和保护肾组织结构有关〔13〕。有研究发现，金钱草不仅能减少动物草酸钙结石的形成，对处理过的正常人尿液中生成的一合水草酸钙和二水合草酸钙晶体也有很好的抑制作用〔14〕，证明了金钱草在泌尿系结石疾病上的治疗作用。

3.4抗感染作用 金钱草对急性、慢性炎症反应均有良好的抑制作用。顾丽贞等〔15〕发现金钱草对组胺引起的小鼠血管通透性增加，巴豆油所致小鼠耳肿胀及大鼠棉球肉芽肿具有显著的抑制作用，同时证明金钱草抗感染的有效部位为总黄酮和酚酸物。也有研究者通过筛选金钱草各提取部位的抗感染活性，推测乙酸乙酯提取部分是金钱草抗感染的有效部位〔11〕。闫婷等〔10〕通过观察金钱草提取物对琼脂所致大鼠肉芽肿的影响，发现金钱草醇提物的抗炎作用明显优于水提物。

3.5镇痛作用 金钱草有一定的镇痛作用。林启云等〔16〕采用醋酸扭体法和热板法考察金钱草的镇痛作用，发现金钱草冲剂对冰醋酸引起的扭体有拮抗作用，亦能够提高小鼠的痛阈值，说明金钱草有镇痛的药理作用。

3.6免疫抑制作用 金钱草对细胞免疫和体液免疫有一定的抑制作用。有研究者通过玫瑰花试验，发现金钱草可降低小鼠脾细胞与绵羊红细胞形成玫瑰花的百分率〔11〕。在皮肤移植排斥反应实验中，金钱草能够推迟排斥反应且能延长皮片存活时间，说明金钱草对小鼠细胞免疫有抑制作用。此外，金钱草能够抑制免疫小鼠溶血素和钩端螺旋体凝溶抗体的形成〔17〕，表明金钱草对体液免疫有抑制作用。

3.7其他 有研究者发现金钱草能够降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，表明金钱草有抗痛风的作用，且金钱草黄酮类化合物是其抗痛风的活性物质〔18〕。王君明等〔19〕首次考察了金钱草乙醇提取物对雷公藤多苷所致肝损伤具有保护作用，其保肝活性可能与金钱草所含山奈酚和槲皮素含量有关。

4 临床应用

4.1治疗结石病 金钱草在中医临床上常用于治疗泌尿系结石和胆结石，取得较好的治疗效果。章伟萍等〔20〕用金钱草排石散(金钱草40 g)治疗泌尿系结石98例，根据治愈、好转和无效的相关疗效标准，金钱草排石散治疗泌尿系结石的总有效率为88.78%。临床上观察金钱草饮(金钱草45 g)治疗泌尿系结石75例的治疗效果，发现总有效率为93.33%，效果显著〔21〕。此外，金钱草也可用于泌尿系结石症患者体外冲击波碎石术后的中药治疗，能够有效提高泌尿系结石的治愈率并降低其复发率〔22〕。

4.2金钱草联合用药治疗尿路感染 临床上治疗尿路感染需使用抗生素，因此导致耐药性的发生的，影响治疗效果。为解决这一问题，临床上采用金钱草联合左氧氟沙星或莫西沙星治疗尿路感染并观察临床疗效，发现金钱草联合抗菌药物的治疗效果明显高于单纯使用抗菌药治疗尿路感染〔23〕，这一治疗方法值得临床应用和推广。

4.3治疗病毒性肝炎 病毒性肝炎在中医辨证中见于“黄疸”、“湿阻”等病症，《金匮要略》载：“黄家所得，从湿得之”、“诸病黄家，但利其小便”，因此，中医治疗病毒性肝炎以清热利湿，泄利小便为主要治疗方法。金钱草有利湿退黄的功效，常被用于治疗病毒性肝炎。临床上观察金苓汤(金钱草15 g)治疗病毒性乙型肝炎144例，根据显效、有效、无效的治疗标准，结果得出金苓汤治疗病毒性肝炎的总有效率为97.22%，临床疗效显著〔24〕。且金钱草能够降低肝炎患者的胆红素水平，达到肝炎退黄的治疗效果〔25〕。

4.4治疗高尿酸血症 现代研究发现金钱草有抗痛风的药理作用，有文献报道了用金钱草治疗无症状高尿酸血症56例的临床疗效观察，发现患者服用金钱草3个月后血尿酸水平明显降低，且未见毒副反应，由此可见金钱草对于无症状高尿酸血症具有良好的治疗效果〔26〕。

5 小 结

《中国药典》收载的金钱草即“神仙对坐草”，始载于《本草纲目拾遗》。现代对金钱草的化学成分、药理作用均进行了相关研究。金钱草化学成分复杂，其中研究较为深入是金钱草黄酮类化合物。从药效和药理作用来说，金钱草具有利尿、利胆、抗炎、镇痛、抑制结石形成和免疫抑制等多种药理作用，临床上常用于治疗泌尿系结石、胆结石、尿路感染和病毒性肝炎，并取得了良好的治疗效果。由此可见，金钱草具有十分重要的药用价值，具备很大的研究开发潜力。应用科学技术，加强对金钱草各方面的研究，将金钱草化学成分、药理实验和临床应用结合起来，进行更深层次的有效成分和作用机制研究，以期更有效的应用于临床。

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R28

A

1005-9202(2017)24-6262-03；

10.3969/j.issn.1005-9202.2017.24.111

国家自然科学基金青年科学基金项目(81503269)；河南省高校科技创新人才支持计划(16HASTIT032)；河南中医药大学省属高校基本科研业务专项人才培养项目(2014KYYWF-QN01)；中国博士后科学基金(2012M521412)；河南中医药大学科技创新人才支持计划(2015XCXRC01)

1 河南中医药大学国有资产管理处

2 河南中医药大学呼吸疾病诊疗与新药研发河南省协同创新中心

王君明(1980-)，男，博士后，副教授，主要从事中药药性药效机制及新药研发工作。

李 军(1962-)，男，副教授，主要从事中药炮制工艺及质量标准研究。

〔2017-04-18修回〕

(编辑 袁左鸣/徐 杰)