周江，吴婷婷，李美云，雷小小，唐婷，桂卉

湖南省中药现代化研究重点实验室，湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208

Box-Behnken设计-效应面法优化莲心碱羟丙基-β-环糊精包合物制备及表征

周江，吴婷婷，李美云，雷小小，唐婷，桂卉

湖南省中药现代化研究重点实验室，湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208

目的 优选莲心碱羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的最佳制备工艺，考察莲心碱HP-β-CD包合物体外溶出性质。方法 采用饱和水溶液法制备包合物，以45 min体外累积溶出度为指标，采用三因素三水平Box-Behnken设计，考察HP-β-CD与莲心碱投料比、搅拌时间、包合温度对制备工艺的影响，对结果进行多元线性和二项式拟合，效应面法筛选出最佳包合工艺，进行预测分析和验证试验，并应用显微电镜扫描法、差示量热扫描法、红外光谱、X射线衍射法对包合物进行结构表征。结果 莲心碱HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为：HP-β-CD用量为莲心碱投料量的4.5倍，搅拌时间为3.7 h，包合温度为52 ℃。表征鉴定结果显示莲心碱HP-β-CD包合物已形成。结论 本研究优选的最佳包合工艺稳定可行，能显著提高莲心碱的溶出度，增加其生物利用度。

莲心碱；羟丙基-β-环糊精；包合物；Box-Behnken设计-效应面法；累积溶出度

莲心碱（liensinine）是中药莲子心中含量较高的一种双苄基异喹啉类生物碱，具有降压、抗心律失常、抗氧化、对抗血栓形成等作用[1-3]，具有良好的开发应用前景。但莲心碱在水中溶解度差，口服溶出速率较慢，极大地限制其临床应用。通过增加其在体外的溶出速率有望提高莲心碱在体内的生物利用度。……