管清香, 张广远, 孙丹丹, 孙士淋, 孙　诚, 刘　昕, 韩　冰

(吉林大学药学院, 长春 130021)



白芨多糖两亲性聚合物的合成及载药纳米体系

管清香, 张广远, 孙丹丹, 孙士淋, 孙诚, 刘昕, 韩冰

(吉林大学药学院, 长春 130021)

制备了硬脂酸改性白芨多糖两亲性聚合物(SA-BSPS)药物载体, 采用红外光谱及核磁共振氢谱对SA-BSPS药物载体进行了表征, 并以核磁共振氢谱峰面积计算取代度. 以多西他赛(DTX)为模型药物, 制备了多西他赛-硬脂酸改性白芨多糖聚合物(DTX-SA-BSPS)胶束, 测定了DTX-SA-BSPS的粒径分布、Zeta电位、 载药量及包封率. 结果表明, 硬脂酸已接枝到白芨多糖的羟基上, 取代度为12.94%. DTX-SA-BSPS胶束的粒径为(97.01±3.17) nm,Zeta电位为(-19.56±0.22) mV, 载药量为(9.13±0.17)%、 包封率达(81.11±0.18)%. 探讨了SA-BSPS胶束的细胞毒性及其被人肝癌细胞(HepG2)株摄入的情况. 细胞毒性实验表明, 浓度为0.5 μg/mL的SA-BSPS胶束孵育72 h时, 肝癌细胞存活率为(78.82±3.25)%. 荧光摄入实验表明, 孵育4 h后细胞中包载罗丹明B的SA-BSPS胶束的荧光强度明显强于游离罗丹明B, 且在孵育过程中, 荧光强度随孵育时间的延长而增强.

白芨多糖; 两亲性聚合物; 聚合物胶束; 载药量; 包封率

两亲性接枝或嵌段聚合物在水溶液中能自组装形成聚合物胶束, 广泛用于药物载体研究[1～4]. 多糖类高分子如壳聚糖、 普鲁兰多糖和海藻酸钠等因具有生物相容性好、 安全性高及生物可降解性等特点而广泛应用于药物递送系统[5～7]. Jung等[8]制备了乙酰化普鲁兰(PA)纳米粒, 发现普鲁兰乙酰化程度越高, 疏水性越强, 载药量增加, 且呈缓慢释药的趋势. Tang等[9]用聚对二氧环己酮修饰壳……