米　丽，位　华，李敬超，秦士新，茅建辉



五酯胶囊对他克莫司药代动力学的影响

米丽1，位华2，李敬超3，秦士新4，茅建辉1

目的观察不同剂量五酯胶囊对他克莫司药代动力学的影响。方法40名健康志愿者，随机分为5组，在口服给药2 mg 他克莫司5 min后，分别给予0、1、2、6及8粒五酯胶囊，于给药前、给药后不同时间点静脉取血，置于抗凝管中，保存至分析测定。结果他克莫司的药物动力学参数AUC0→t、Tmax随着五酯胶囊剂量的增大而增大，最大时分别可达到(459.3±114.2)ng/(h·ml)和(3.125±1.356)h，而Cmax则在五酯胶囊服用2粒时最大，达(43.539±10.656)ng/ml。口服清除率 (CL/F ratio), 1粒五酯胶囊时，就降至到51.67%，当服用8粒时，降至到27.09%。结论合用五酯胶囊后，他克莫司在体内代谢速度减慢，清除率降低，血药浓度升高。

他克莫司；五酯胶囊；药动学; 高效液相色谱法

他克莫司(Tac rolimus，FK506，他克莫司普乐可复)，是1984年由日本科学家首次从链霉菌代谢产物中发现的大环内酯类抗生素，目前在临床上作为一种新型免疫抑制药使用。五酯胶囊主要是以中药南五味子进行醇提取，然后经沉淀分离获得其中脂溶性的有效成分，具有包括保肝降酶、抑制中枢神经系统、抗炎抗病毒等多种生物活性[1]，同时具有明确的肝细胞损伤阻滞作用，能明显改善肝细胞代谢[2]，稳定肝细胞膜的功能和通透性，有效地降低肝细胞广泛损害后的血清转氨酶(ALT或AST)升高[3]，目前已经成为肝炎治疗中重要的药物选择。文献[4]报道，接受器官移植患者服用他克莫司和五酯胶囊，患者体内他克莫司的稳态血药浓度显著上升，且未见明显的排异反应发生率提升风险。……