沈龙华， 邓艳平, 汪效英， 吴宏霞， 余祥彬



盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究

沈龙华， 邓艳平, 汪效英， 吴宏霞， 余祥彬

目的制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球，考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度。方法采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球，以百忧解为参比制剂，测定微球体外释放情况，并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为，建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度，计算药代动力学参数和生物利用度。结果胃漂浮微球体外释放较慢，释放曲线符合Higuchi方程，在胃中的滞留时间>8 h，血药浓度更平稳，生物利用度明显提高。结论所制胃漂浮微球具有缓释的效果，可以延长胃中滞留时间，提高药物的生物利用度。

胃； 药用制剂； 微球体； 剂量效应关系，药物； 生物利用度

胃漂浮制剂是基于流体动力学平衡体系的原理设计的，是由药物、一种或多种亲水胶体及其他辅料组成[1]。因制剂的密度比胃液密度低，口服后制剂与胃液接触，在制剂表面形成凝胶屏障，阻碍亲水凝胶水化速度进一步加快，维持骨架密度小于胃内容物的密度而达到漂浮的目的[2]。胃漂浮制剂受胃排空的影响较小，在胃中形成储库，缓慢释放出药物，延长药物在胃中的释药时间[3]，释放的药物到达吸收部位被吸收，甚至部分药物可在胃中被吸收，亦可提高在碱性环境中溶解度较差药物的溶出，同时有利于胃和小肠近端的局部给药[4]。