从古希腊到今天，奥运会背后兴奋剂的阴影从未真正消失。根据北欧神话传说，神勇无敌的战士巴萨卡斯在战斗之前，总是会服用一种名为“不头疼”（Butotens）的饮料，上了战场之后战斗力倍增，如有神助。后人考证，这种饮料含有毒蘑菇的成分，会使人变得疯狂。

据记载，毒蘑菇正是古代奥林匹克运动员赛前常用的兴奋剂。当时并不存在任何禁用药物的规定，借用外力在比赛中取胜，并没有被希腊人视作不道德的行为。

到了近代，第一个登上竞技体育舞台的兴奋剂是鸦片。英国传统的耐力赛跑是兴奋剂应用于现代体育的源头，1807年运动员亚伯拉罕·伍德声称自己在比赛中使用了鸦片酊来保持24小时一直清醒，成功击败其他选手夺魁。

使用药物提高比赛成绩，风靡一时，欧洲各国和美国不甘落后，奋起直追。1865年荷兰阿姆斯特丹举行运河游泳比赛中，有参赛选手服用兴奋剂。1879年，美国著名的六天自行车耐力赛，参赛选手大规模使用可卡因。

斗转星移，1896年现代奥运会诞生。最早一例的奥运会运动员使用兴奋剂，出现在1904年美国圣路易斯奥运会上，马拉松选手美国人希克斯，不是一个人在战斗——教练卢卡斯一直拿着注射器跟随着他。临近终点，希克斯体能快被掏空时，注射器派上了用场——教练给他注射了一针“士的宁”，并让他喝下一大杯威士忌。原地满血复活的他，最终赢得冠军。官方报道惊呼：“马拉松比赛充分从医学角度证明了药物对于长跑选手是多么重要！……