王章姐，李晶晶，胡容峰

（1.安徽新华学院 药学院，安徽 合肥 230088；2.安徽中医药大学 药学院，安徽 合肥 230031；3.安徽省中药研究与开发重点实验室，安徽 合肥230038）

星点设计-效应面法优化柚皮素包合物的制备工艺

王章姐1，李晶晶1，胡容峰*2，3

（1.安徽新华学院 药学院，安徽 合肥 230088；2.安徽中医药大学 药学院，安徽 合肥 230031；3.安徽省中药研究与开发重点实验室，安徽 合肥230038）

研究星点设计-效应面法优化柚皮素-β-环糊精（NAR-β-CD）包合物的制备工艺。采用搅拌法制备NAR-β-CD包合物，以β-CD与NAR的投料质量比、包合时间、包合温度为自变量，以包封率、包合物得率为因变量，采用星点设计-效应面优化法，对结果进行多元线性回归和二项式拟合，经效应面法预测最佳工艺条件，并作验证试验。并比较NAR-β-CD包合物和NAR的累积溶出率。NAR-β-CD包合物的最佳工艺：β-CD与NAR投料质量比为5∶1，包合时间为1.412 h，包合温度为48.11℃。包合率和包合物得率预测值与理论值的偏差分别为1.43%、1.99%。NAR和NAR-β-CD包合物的累积溶出率分别为37.15%，为83.24%。

NAR；β-环糊精；包合率；包合物得率；星点设计；效应面

柚皮素（naringenin，NAR）是一种二氢黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、镇咳、抗氧化等多方面生物活性［1-3］，但NAR水溶性和脂溶性均较差、口服生物利用度较低，故其口服制剂在临床上应用受到了限制。目前包合物的制备多采用正交设计或均匀设计法进行优化，虽然实验设计相对简单，实验次数较少，但精密度低。星点设计-效应面法是国内近年来常用的集统计学和数学方法于一体的实验设计和优化方法，通过线性回归和二项式拟合获得最佳工艺参数［4-5］。……