章平平，唐传球，孙　勇

(汉江师范学院生物化学与环境工程系，湖北 十堰 442000)



2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性

章平平，唐传球，孙勇

(汉江师范学院生物化学与环境工程系，湖北 十堰 442000)

摘要：以自制2-氨基-4-甲基-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯、三苯基膦、芳基异氰酸酯、伯醇为原料，合成了6种新型的2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其结构经1HNMR、MS和元素分析表征，并用6种常见农作物病菌对目标化合物的抑菌活性进行了测试。结果表明，在用药浓度为5×10-5g·L-1时，目标化合物均表现出一定的抑菌活性，其中以2-甲氧基-3-对氯苯基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的活性最高，对小麦赤霉病菌的抑菌率达到75%。

关键词：2-烷氧基；1，2，4-三氮唑；噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮；合成；抑菌活性

噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类杂环化合物的化学结构多变，表现出良好的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、消炎、抗过敏、抗疟疾[1-7]等作用，因此，在有机化学、药物学和农药学等方面有着广阔的应用前景。许多1-取代的三氮唑类杂环化合物也表现出较好的生物活性[8-10]，且三氮唑取代噻吩并嘧啶酮在农药和医药方面的潜在价值引起了研究者的关注，但目前相关研究报道不多。鉴于此，作者通过Gewald反应合成噻吩衍生物，将1H-1，2，4-三唑-1-基引入噻吩环上，利用自制噻吩衍生物与三苯基膦、芳基异氰酸酯和伯醇合成了6种2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物，采用1HNMR、MS和元素分析对其结构进行了表征，并初步测试了其抑菌活性。……