王　旭，陈　新，李　龙，寇芸芸，张晓琳

(1 武汉轻工大学 生物与制药工程学院，湖北 武汉 430023；2 国家粮食局科学研究院，北京 100037)

多杀菌素C-9不同糖基衍生物的合成及杀虫活性分析

王旭1，陈新1，李龙1，寇芸芸1，张晓琳2

(1 武汉轻工大学 生物与制药工程学院，湖北 武汉 430023；2 国家粮食局科学研究院，北京 100037)

[摘要]【目的】 寻找具有更高杀虫活性的新型多杀菌素衍生物。【方法】 以盐酸水解获得的多杀菌素C-9假糖苷配基为受体，以3种单糖(D-葡萄糖、D-半乳糖、L-鼠李糖)为供体，采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到C-9位不同糖基大环内酯类衍生物；用核磁共振谱(1H-NMR、13C-NMR)，MS和IR对所合成衍生物进行表征，并分别测定所合成衍生物的杀虫活性。【结果】1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱图分析表明，新合成的3种多杀菌素衍生物分别为9-0-(β-D-吡喃葡萄糖)多杀菌素衍生物、9-0-(β-D-吡喃半乳糖)多杀菌素衍生物、9-0-(β-L-吡喃鼠李糖)多杀菌素衍生物；杀虫活性测定表明，3种新型多杀菌素衍生物在20 mg/L剂量下对锯谷盗、赤拟谷盗、米蛾等均表现出一定的杀虫活性，致死率为31%～59%。【结论】 新合成的多杀菌素衍生物均具有一定的杀虫活性，其构效关系还具有进一步研究的价值。

[关键词]多杀菌素；糖基衍生物；杀虫活性

多杀菌素是一种大环内酯类化合物杀虫剂[1-3]，是土壤放线菌刺糖多孢菌[4-6]在培养介质中经有氧发酵所获得的次级代谢产物。多杀菌素能有效防治双翅目和缨翅目害虫，也能很好地防治鞘翅目和直翅目中某些大量取食叶片的害虫，其杀虫活性远远地超过了通常用于防治棉花害虫的多种有机磷、氨基甲酸酯类、环戊二烯类和其他杀虫剂，且毒力和杀虫活性与拟除虫菊酯类杀虫剂相当。……