李翠平, 马珍珍, 刘艳玲, 樊　振, 孙春玲, 王　伟

(天方药业有限公司，河南 驻马店　463000)



·研究简报·

新型2-(吡咯烷-3-基)-噁唑衍生物的合成

李翠平, 马珍珍, 刘艳玲, 樊振, 孙春玲, 王伟*

(天方药业有限公司，河南 驻马店463000)

摘要：根据亚结构链接法，以氯甲基三甲基硅烷和苄胺为原料，依次经酯化、缩合、环合、水解、成盐等12步反应制得5个新型的(4-甲基氨基甲酰基-2-吡咯烷-5-甲基噁唑)-胺基甲酸叔丁酯衍生物(15a～15e)； 15a与醛(酮)或乙酰氯反应，合成了4个新型的5-胺基甲基-2-(1-甲基-吡咯烷)-噁唑-N-甲基甲酰胺盐酸盐衍生物，其结构经1H NMR和ESI-MS表征。

关键词：亚结构链接法; 甲基氨基甲酰基; 噁唑; 吡咯烷; 合成

噁唑环是一类重要的五元氮氧杂环，具有易形成氢键、与金属离子配位以及产生疏水作用、π-π堆积、静电作用等特点。因此，噁唑类化合物可产生多种非共价键相互作用[1]，显示出良好的杀虫、除草和抗菌等生物活性[2-5]。噁唑类化合物广泛应用于制药领域，如除草剂双苯噁唑酸[6]、临床抗菌药物利奈唑胺[7]和维吉霉素[8]等。

吡咯烷是一类五元氮杂环生物碱化合物[9]，其环张力较小，稳定性较好，是多种药物的成份和重要的化工中间体[10]。吡咯烷衍生物的合成及其生物活性研究越来越受到人们的重视。

亚结构链接法可将具有不同生物活性的杂环拼接至同一分子中，得到高活性的新型化合物。根据该原理，本文以氯甲基三甲基硅烷(1)和苄胺为原料，依次经酯化、缩合、环合、水解、成盐等12步反应制得5个新型的(4-甲基氨基甲酰基-2-吡咯烷-5-甲基噁唑)-胺基甲酸叔丁酯衍生物(15a～15e)；……