罗开沛， 李小芳， 杨　露， 向志芸， 林　浩， 刘海霞

（成都中医药大学药学院，中药材标准化教育部重点实验室，四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室—国家重点实验室培育基地，四川成都611137）



流化床法制备水飞蓟素纳米结晶微丸

罗开沛， 李小芳*， 杨露， 向志芸， 林浩， 刘海霞

（成都中医药大学药学院，中药材标准化教育部重点实验室，四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室—国家重点实验室培育基地，四川成都611137）

摘要：目的 研究水飞蓟素纳米结晶微丸的最优工艺参数及体外释放度。方法 流化床法制得水飞蓟素纳米结晶微丸。以黏合剂用量、恒流泵转速和雾化压力为考察因素，以微丸的得丸率、上药率和平均再分散粒径为指标，采用星点设计-效应面法优化工艺参数，并进行体外释放度测定。结果 最优工艺参数为羟丙甲基纤维素用量0.16％，恒流泵转速9.5 r/min，雾化压力0.12 MPa。微丸的得丸率（85.74±1.29）％，上药率（86.43±1.52）％，平均再分散粒径（251.6±3.8）nm，30 min内药物累积释放度达90％以上。结论 该方法制成的水飞蓟素纳米结晶微丸兼顾了纳米混悬剂和固体制剂的优点，工艺简单、可行，可为液体制剂固体化提供新的制备方法。

关键词：水飞蓟素；纳米结晶；微丸；流化床法

水飞蓟素（SM）是从水飞蓟Silybum marianum L.种子中提取的黄酮木脂素类化合物，主要包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭4种成分，其中以水飞蓟宾含有量最高，而且活性最大［1］。现代研究表明，水飞蓟素具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抗炎、抗脂质过氧化、抗癌等药理作用［2-3］。……