康玉霞， 雷　丸， 王　济， 王晓娟*

（1.陕西中医药大学，陕西咸阳712046；2.军事口腔医学国家重点实验室，第四军医大学口腔医院药剂科，陕西西安710032）



姜黄素纳米脂质载体的制备、优化及体外评价

康玉霞1，2， 雷丸1，2， 王济2， 王晓娟2*

（1.陕西中医药大学，陕西咸阳712046；2.军事口腔医学国家重点实验室，第四军医大学口腔医院药剂科，陕西西安710032）

摘要：目的 制备、优化姜黄素纳米脂质载体，并进行体外评价。方法 薄膜分散法制备姜黄素纳米脂质载体后，以粒径和包封率为评价指标，单因素和正交设计法优化处方和制备工艺。透射电镜观察其外观形态，激光粒度分析仪测定其粒径、粒径分布及Zeta电位，透析法测定其体外释放行为。结果 最优条件为投药量10 mg，固液比2∶5，超声时间6 min，磷酸缓冲溶液pH值6.5。不同磷脂酰丝氨酸比例（0％、4％、8％、12％）修饰的载体呈球形或类球形，分布均匀，平均粒径分别为（212.1±1.4）、（210.5±1.3）、（207.6±1.7）、（198.4±1.7）nm，Zeta电位分别为（-1.33±0.39）、（-18.01±0.41）、（-45.31±0.36）、（-45.56±0.41）mV，包封率分别为（85.64± 0.67）％、（86.13±0.56）％、（88.38±0.34）％、（88.78±0.58）％，载药量分别为（2.23±0.03）％、（2.15± 0.03）％、（2.19±0.04）％、（2.18±0.02）％，具有明显的缓释特性。结论 制备的姜黄素纳米脂质载体粒径分布均匀，包封率和载药量均良好。

关键词：姜黄素纳米脂质载体；制备；优化；体外评价；薄膜分散法；单因素；正交设计

姜黄素是从姜科植物姜黄Curcuma longa根茎中提取出的一种多酚类天然药物［1］，为姜黄发挥药理作用的主要活性成分［2］。姜黄作为一种传统中药，其味辛、苦、温，归脾、肝经［1］，具有行风、散风活血、调经止痛的功效［3］。近年来研究发现，姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗凝血、清除自由基、降血脂、抗动脉粥样硬化等多方面的药理作用［4-5］，而且毒性低，不良反应少，已成为研究的热点［6］。……