林瑶兰 李小珠



五指毛桃颗粒剂的制备工艺

林瑶兰 李小珠

【摘要】目的 探讨五指毛桃颗粒剂的制备工艺。方法 对主药、辅料用量、干燥温度、鉴别、一般性检查进行考察。结果 主药与辅料配比1:2、糊精与糖粉比例为2:1、干燥温度为70 ℃为宜；鉴别准确，一般性考察结果在规定范围内。结论 五指毛桃颗粒剂制备工艺方法可行，适合大规模生产。

【关键词】五指毛桃；颗粒剂；制备工艺

中山大学新华学院，广东广州 510520

五指毛桃（Radix Fici Hirtae）为桑科植物粗叶榕（Ficushirta Vahl.）的干燥根[1]，其性味辛、甘、平，具有健脾益气、化湿舒筋之功效，临床主要用于治疗脾虚浮肿、慢性支气管炎、自汗、风湿痹痛、腰痛等[2-3]。近年来，许多医院采用自动煎药机为患者煎药，省时省事。但是，此种汤剂贮存不易，且携带不方便。中药配方颗粒是将单味中药材通过提取，再经浓缩、分离、干燥，加入少量辅料制成颗粒，分装而成，是具有统一规格、剂量、质量的中药饮片新剂型。无论是配方颗粒剂与汤剂的化学成分，还是药效分析以及临床治疗作用比较，均表明配方颗粒剂可与中药汤剂相媲美，有些方面疗效优于汤剂。本研究就五指毛桃颗粒剂的制备工艺进行探讨，现报道如下。

1 材料与仪器

1.1 材料 五指毛桃（亳州药材市场），糊精（山东滨州智源生物科技有限公司），糖粉（吴江市汇通化工有限公司），五指毛桃颗粒剂（自制，批号：20141101、 20141102、20141103）。

1.2 仪器 CP225D十万分之一天平（德国赛多利斯），电热恒温鼓风干燥箱（常州华冠仪器制造有限公司），水分测试仪（淄博库仑分析仪器有限公司），封口机（北京京开五环包装机械有限公司），真空干燥箱（济南赛文特仪器设备有限公司），R-1001N旋转蒸发仪（郑州长城科工贸有限公司）。

2 方法与结果

2.1 处方 五指毛桃30 g、糊精40 g、糖粉20 g。

2.2 药材提取、浓缩、干燥 将五指毛桃茎、根（干品）除尘后进行粉碎，过40目筛；取30 g粉末用10倍水进行回流提取3次，每次0.5 h，合并3次回流提取液并用旋转蒸发仪进行浓缩，浓缩至一定程度采用真空干燥箱进行干燥，得五指毛桃干膏。

2.3 制备工艺 将五指毛桃干膏30 g加入辅料糊精、糖粉（1:2）60 g，搅拌均匀制软材，软材手推过筛，得颗粒，将所得颗粒置于70 ℃恒温干燥箱中干燥3 h，干燥完成后过20目筛即得制剂颗粒。

2.3.1 辅料选择与配比 称取30 g干膏（研磨粉碎）与不同辅料混合研匀，喷以80%乙醇制软材，根据“手握成团，触之即散”原则掌握软材质量。软材手推过筛，制颗粒，将所得颗粒置于恒温干燥箱中干燥3 h，以去除水分、防止结块或受压变形。干燥完成后过20目筛即得制剂颗粒。结果显示，以糊精：糖粉（2:1）与干膏混合后制软材较好，颗粒完整性较好，色泽适中，见表1。

表1 辅料选择配比

2.3.2 干膏与辅料比例选择 称取30 g干膏粉末，与不同量辅料混合均匀，喷以80%乙醇制软材。软材手推过筛，得颗粒，将所得颗粒置于恒温干燥箱中干燥1 h，干燥完成后过20目筛即得制剂颗粒。结果显示，干膏:辅料比例为1:2时制软材较好，颗粒完整性较好，色泽适中，见表2。

表2 主药与辅料配比

2.3.3 干燥温度 文献报道颗粒剂干燥温度为60～80 ℃[4]，故将所制颗粒分别置于60 ℃、70 ℃、80 ℃烘箱中烘干。结果显示，烘干温度应为70 ℃，见表3。

表3 不同烘干温度对颗粒剂的影响

2.4 颗粒验证 精密称取30 g干膏3份，与辅料（1:2）混合均匀制软材，经手推过筛制得颗粒，将颗粒置于70 ℃烘箱中干燥后过20目筛即得制剂颗粒。见表4。

表4 颗粒验证结果

3 鉴别

3.1 对照品溶液制备 精密称取补骨脂素[5]对照品2 mg，加入甲醇溶解并稀释配置成0.4 mg/ml溶液。

3.2 供试品溶液制备 精密称取供试品1 g，加入5 ml甲醇，浸渍2 h，滤过，滤液作供试品溶液。

3.3 薄层色谱条件和结果 取供试品溶液10 μl，对照品溶液1 μl，分别点于硅胶G薄层板上，以正己烷-醋酸乙酯（7:3）为展开剂，以10%氢氧化钾-甲醇溶液为显色剂，置于紫外光灯（365 nm）下检视。结果显示，供试品一比移值Rf为0.51%，供试品二比移值Rf为0.52%，对照品比移值Rf为0.51。

4 颗粒质量一般性检查

4.1 溶化性 按照《中国药典》2010版颗粒剂溶化性测定法（附录Ⅰ C）测定，结果应符合规定。

4.2 水分测定 按照照《中国药典》2010版水分测定法（附录Ⅸ H）测定，结果不得超过6.0%。

4.3 粒度 按照《中国药典》2010版粒度测定法（附录Ⅺ B第二法，双筛分法）测定，不能通过一号筛与能通过五号筛的总和，不得超过15%。

4.4 装量差异 依据《中国药典》2010版颗粒剂装量差异法（附录Ⅰ C）测定，应符合规定。

4.5 一般性检查 结果显示，一般性考察结果在规定范围内，见表5。

表5 五指毛桃颗粒一般性检查结果

5 讨论

本研究中提取工艺比较简单。据有关报道，五指毛桃中主要有效成分为补骨脂素，因此在药材提取方面，应以补骨脂素为考察指标，可选用正交方法或响应面法[6]进行考察，最终得到最佳提取工艺。本研究对所制备的颗粒进行了颗粒验证、鉴别和一般性检查，所得结果均符合规定，因此该制备工艺方法可行，可用于大规模生产。

参考文献

[1] 刘文啟,严华,李韦,等.五指毛桃生药学研究[J].中草药,2014, 45(7):1011-1015.

[2] 王晓平,段丽菊,陈晓白,等.五指毛桃水提液体外抗菌作用的实验研究[J].时珍国医国药,2010,21(7):1692-1693.

[3] 温玲,徐刚,杨文豪,等.岭南草药五指毛桃研究概况[J].中医药信息,2007,24(1):18-20.

[4] 翟少钦,周丽萍,付文贵,等.郁金颗粒剂制备工艺研究[J].中国兽药杂志,2010,44(8):35-38.

[5] 蔡青圆,陈虎彪,赵中振,等.五指毛桃拮抗毒品可卡因的肝毒性作用及其活性成分研究[J].中国中药杂志,2007,32(12):1190-1193.

[6] 刘逊,陈俭清,李明雁,等.星点设计一效应面法优化连翘颗粒剂的制备工艺研究[J].东北农业大学学报,2012,43(6):130-133.

Study on Preparation Technology of Radix Fici Hirtae Granules

Lin Yaolan Li Xiaozhu

【Abstract】Objective To investigate the preparation technology of Radix Fici simplicissimae granules.Methods To study of the main drug,the amount of excipients, drying temperature, differential,general inspection.Results Main drugs and excipients ratio of 1:2,dextrin,powdered sugar 2:1 is better.The drying temperature of 70 ℃ is better to identify accurately.General study results within a predetermined range.Conclusion Radix Fici simplicissimae granule preparation method is feasible, suitable for mass production.

【Key words】Radix Fici;Granules;PreparationS

通信作者：李小珠，E-mail：196083621@qq.com

【中图分类号】R943

【文献标志码】A 【DOI】10.12010/j.issn.1673-5846.2016.03.007