史红霞,王　静

(江苏正大清江制药有限公司研究所，江苏 淮安 223001)



一种提高塞来昔布溶解度的制备方法①

史红霞,王静

(江苏正大清江制药有限公司研究所，江苏 淮安 223001)

摘要：采用包合技术对塞来昔布进行包合制备研究，通过对包合材料的筛选，优选出β-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的一种或两种，有效的提高了塞来昔布的溶解度和生物利用度。此种方法不但解决了塞来昔布水中溶解性差及原料药难粉碎的问题，而且利用简单易行的工艺即可制得性质稳定及生物利用度高的固体制剂。

关键词：塞来昔布包合物；包合材料；制备

塞来昔布是昔布类非甾体抗炎药，是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2，临床上主要用于骨关节炎、类风湿关节炎的治疗及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。其外观为白色至类白色结晶性粉末，在甲醇、乙醇、丙酮和二甲亚砜中易溶，在水中几乎不溶，所以口服吸收差且易吸附难粉碎，为了提高其生物利用度，需进行超微粉化，但是塞来昔布原料具有堆密度低，原料粉碎过程易粘结成块，因此微粉化及产业化生产都比较困难，为此笔者考虑采用一种包合技术来增加塞来昔布的溶解度，从而达到提高各种制剂生物利用度的目的，同时也能够解决塞来昔布微粉化的问题。

1实验仪器和材料

Flexar高效液相色谱仪；RCZ-8A药物溶出仪；AB135-S电子天平；塞来昔布(自制)；α-环糊精、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、乳糖、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁；……