张颖慧，平　洋，江　欣，缪月英，杨春荣

(佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007)



长春西汀纳米脂质载体制备及制剂学性质研究①

张颖慧，平洋，江欣，缪月英，杨春荣

(佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007)

摘要：目的:制备长春西汀纳米脂质载体并考察其制剂学性质。方法:采用熔融-超声法进行制备长春西汀纳米脂质载体，采用透射电镜和动态光散射法观察纳米粒的外观和粒径，DSC分析长春西汀在载体中的物理状态。结果:制备的长春西汀纳米脂质载体形态为球形或类球形，粒径(89.33±3.05)nm、Zeta电位(-30.1±0.48)mV、包封率(94.16±3.35)%，DSC实验显示长春西汀纳米脂质载体冻干样品中长春西汀的特征吸收峰已消失。结论:熔融-超声法制备的长春西汀纳米脂质载体粒径均一，包封率高。

关键词：长春西汀；纳米脂质载体；熔融-超声法；制剂学性质

长春西汀(Vinpocetine, VIN)是从夹竹桃科小蔓长春花(Vinca minor L.)发现的吲哚类生物碱，作为脑循环代谢改善剂[1]，主要用于治疗循环障碍性脑血管疾病如脑梗塞、脑出血后遗症及脑动脉硬化症等，治疗效果显著。但由于长春西汀存在肝脏首过效应，口服生物利用度极低，使其临床应用受到了限制。纳米脂质载体(Nanostructure lipid carrier, NLC)是从固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles, SLN)基础上发展而来的[2~4]，在固体脂质中加入了一定比例的液体脂质作为混合脂质，与SLN的单一固体脂质相比，NLC保留了SLN生理相容性好、毒性低、可控释药物等的优点，同时，也解决了SLN单一固态脂质形成有序的结晶结构，致使药物贮存过程中造成载药量低的缺陷。……