新型Xa因子抑制剂利伐沙班在心血管系统疾病中的临床应用研究Δ

荆珊*，仇琪，杜海燕，林阳#(首都医科大学附属北京安贞医院临床药理中心，北京100029)

DOI10.14009/j.issn.1672-2124.2016.01.050

新型口服抗凝血药(new oral anticoagulants，NOAC) 包括Xa因子抑制剂和凝血酶抑制剂，用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗，临床上主要包括急性冠脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)、接受髋关节或膝关节置换术的患者静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism，VTE)、深静脉血栓形成和肺栓塞以及房颤(atrial fibrillation，AF)引起的脑卒中等[1-4]。本综述主要介绍利伐沙班在心血管系统疾病中的临床应用及未来可能的应用领域。

1沙班类药物概述

1.1概况

目前已有多个新型Xa因子抑制剂，包括利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、奥米沙班和贝曲西班等[5-10]。利伐沙班是全球首个上市的口服Xa因子抑制剂，对Xa因子具有高度的选择性，目前已在多个国家和地区获得批准上市。利伐沙班商品名称拜瑞妥，规格：2.5、10、15、20 mg。目前仅有奥米沙班为经静脉给药剂型，其他均为口服剂型。

1.2利伐沙班的应用领域

2利伐沙班的作用机制及药代动力学特点

活化的Xa因子为一种丝氨酸蛋白酶，可将凝血酶原转化为凝血酶，因子Xa是凝血酶形成的外源性和内源性途径的交点。利伐沙班是一种强效、口服、高度选择性因子Xa抑制剂，可通过直接抑制游离和结合的Xa因子活性，从而抑制凝血酶形成的扩增性爆发，更有效地抑制血栓形成，其抗血栓效果已在不同动物血栓模型中得到了证实。利伐沙班对已产生的凝血酶无直接作用，只是通过抑制Xa因子活性减少凝血酶的生成，因此不影响已生成的凝血酶对止血系统的正常调节能力，对生理性止血功能影响较小[11-12]。……