胡静祎，王珊珊，甘昌胜

（合肥工业大学农产品生物化工教育部工程研究中心，安徽 合肥 230009）

·科研与开发·

姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性

胡静祎，王珊珊，甘昌胜

（合肥工业大学农产品生物化工教育部工程研究中心，安徽 合肥 230009）

姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护等多种生物活性，但其自身结构使得其生物利用度低。通过对其双羰基结构的改造合成了系列姜黄素类似物，并研究了所合成的化合物对DPPH自由基和ABTS+自由基的清除能力，结果表明，一些姜黄素类似物具有很好的抗氧化能力。

姜黄素类似物；合成；抗氧化；自由基

自由基是具有不成对电子的原子、分子、离子或原子团，化学性质活泼，在人体内积累到一定量时，攻击细胞膜、酶、DNA等，引起氧化损伤相关疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病、肿瘤、炎症、动脉硬化、糖尿病、白内障等疾病[1]。随着抗氧化剂在疾病防治及抗衰老等方面的作用日益受到重视，“抗氧化治疗”已作为一种新的医疗策略引起人们的强烈兴趣[2]。但是天然抗氧化剂获得成本较高，因此人们根据天然化合物的结构进行全合成或者半合成，以获得成本低、活性更好的抗氧化物。

姜黄素（Curcumin）是从植物姜黄根茎中提取的一种酚类色素，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护等多种药理活性[3-4]。然而，其口服后易被肝脏代谢，选择性低，机体吸收差，首过消除效应明显，导致其生物利用度低，严重限制了其临床应用[5]。大量研究表明，姜黄素的β-二酮结构是其结构不稳定和生物利用度低的主要原因。……