马佳男 段雪艳 宁美英*

1.国家卫生计生委科学技术研究所(北京，100081)；2.北京协和医学院研究生院

·综 述·

孕二烯酮避孕制剂的研究进展

马佳男1,2段雪艳1宁美英1*

1.国家卫生计生委科学技术研究所(北京，100081)；2.北京协和医学院研究生院

孕二烯酮(GEST)为19-去甲睾酮系列孕激素，是第三代孕激素[1]。第三代孕激素的共同特点就是雄激素活性很弱而孕激素活性较强，所以相对于第一代孕激素(炔诺酮等)表现出更强的生物活性，同时也避免了由于雄激素活性引起的不利影响[2]。GEST与作为前体药物的去氧孕烯和诺孕酯不同，前体药物需要代谢成具有生物活性的产物来发挥药效，而GEST是唯一不需要代谢就能起作用的孕激素。在口服给药后，GEST被转化为羟基化的代谢产物，并不以原型排出[3]。1977年，德国先令公司研制出GEST，临床应用证实其具有良好的避孕效果。口服含有GEST的三相避孕片的避孕效果研究中发现，避孕失败的主要原因是没有按照规定服用药物[4]，偶尔有引起乳房肿胀、头痛、不规则出血等副作用。 近年来，以GEST为模型药物，基于提高顺应性和降低副作用以及提供临床用药自主选择性方面的研究，除口服给药途径外，中长期缓控释给药方式如透皮贴剂、阴道环、皮下埋植剂、宫内节育器(IUD)等受到了广大研究者的关注。

1 含GEST的口服剂型

口服避孕药是最常见的药物类避孕方式。复方口服避孕药物制剂除了具有安全有效的避孕效果外，更因其使用方便而成为发达国家女性选择的主要避孕方式[5]。……