宋庆宝，党海波，沈田华，林　燕

(浙江工业大学 化学工程学院，浙江 杭州 310014)



樟脑磺酸催化的2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮类化合物的合成研究

宋庆宝，党海波，沈田华，林燕

(浙江工业大学 化学工程学院，浙江 杭州 310014)

摘要：双吲哚甲烷类化合物(BIAs)是一系列具有很好的生物活性的代谢产物.采用苊醌和取代吲哚为原料,合成2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮类化合物，对反应条件进行探索研究，得到了合成该类化合物的一种简单有效的方法.以10%的樟脑磺酸(CSA)为催化剂，无水乙醇为溶剂，在回流条件下反应30 min左右，产物收率达到93%以上.产物均经过1H NMR,13C NMR, IR, MS和元素分析表征确认.

关键词：2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮;萘醌;吲哚;樟脑磺酸催化剂

在药物学，医学和生物化学领域，吲哚衍生物是一系列重要的杂环化合物[1-2].其中，从许多陆地或海洋天然产物，如被囊动物和海绵[3]中提取的双吲哚烷类化合物(BIAs)表现出多种多样的药物活性，已被广泛应用于治疗纤维性肌痛、慢性疲劳和过敏性肠综合症等[4].研究表明：这类物质还可抑制雌激素依赖性和非依赖性乳腺肿瘤细胞的增殖扩散[5-6].因此，双吲哚烷类化合物(BIAs)的合成一直是有机化学领域的重要研究方向.

查阅资料，发现通过吲哚和醛或酮反应来制备双吲哚烷类化合物(BIAs)的报道已经很多，许多路易斯酸，杂多酸，离子液体都可以很好地催化此类反应[7-10].然而，通过吲哚和苊醌反应来制备双吲哚烷甲烷类化合物的报道不多.最近Feng Guo-liang等[11]报道了在研磨条件下，以固体超强……