宋 逍段 玺熊莎莎赵 鹏唐志书王昌利

鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶的处方筛选*

宋 逍①段 玺②熊莎莎①赵 鹏①唐志书①王昌利①

目的：筛选鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶的最佳处方，为鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶的制备提供基础。方法：以卡波姆934、羟丙基甲基纤维素SHE50、SHE15、SHK4M、SHK100M为基质，以吐温-80、N-甲基吡咯烷酮为增溶剂，通过黏度实验进行原位凝胶制剂的处方筛选，并在不同的pH、不同基质浓度的条件下，优化处方。结果：pH敏感型原位凝胶的黏度随着pH、基质浓度的增大而上升，加入人工鼻液后形成具有一定强度的凝胶。优选结果为卡波姆浓度最佳为0.5％，羟丙基甲基纤维素SHE50最佳浓度为0.25％，10.44 g吐温-80、2.18 g N-甲基吡咯烷酮，可使5 mL鸦胆子油完全溶解。结论：以0.5％卡波姆、0.25％羟丙基甲基纤维素SHE50为凝胶基质，以吐温-80，N-甲基吡咯烷酮为增溶剂，可成功制备鸦胆子油pH敏感型鼻用原位凝胶。

原位凝胶； 鸦胆子油； 鼻用； pH敏感型

鸦胆子油为中药鸦胆子仁中的成分，其主要活性成分为油酸和亚油酸。现代研究表明，鸦胆子油可用于多种肿瘤的治疗[1-3]。邢海燕等[4-5]以鸦胆子油乳联合EP方案化疗法治疗晚期非小细胞肺癌，结果鸦胆子油乳剂治疗晚期肺癌，疗效确切。刘红耀等[6]以N-甲基亚硝基脲（MNU）为诱癌剂，特异性诱发大白鼠膀胱肿瘤，鸦胆子油乳及明胶微球为栓塞剂治疗膀胱肿瘤，结果鸦胆子油乳介入或加栓塞剂对MNU诱发的大白鼠膀胱肿瘤有抗癌作用。鸦胆子油也可用于脑胶质瘤的治疗[7-8]。

近年来，脑靶向给药的研究取得较大进展，药物能有效克服血脑屏障，对脑部疾病起到良好的治疗效果[9]。……