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盐酸奥洛他定是新一代强效、安全的抗过敏药,由日本协和发酵公司开发,于1997年和2001年分别在美国和日本上市,具有抑制组胺释放及选择性拮抗H1受体的双重作用,且无H1受体拮抗剂类抗过敏药常见的中枢神经系统抑制及心脏毒副作用,临床多用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮炎等,是新一代的抗过敏首选药。本文主要对盐酸奥洛他定的制剂片剂进行处方工艺研究。

1 仪器与试药

1.1 仪器

LC-20A高效液相色谱仪(日本岛津);PD211D电子天平(赛多利斯科学仪器);CJY-300B脆碎度检查仪(上海黄海药检仪器厂);ZBS-8G型智能崩解仪(天津市天大天发科技有限公司);旋转式压片机(上海天祥健台制药机械有限公司);YD-1硬度仪(天津市光学仪器厂)

1.2 试药

盐酸奥洛他定(武邑慈航药业有限公司)、微晶纤维素(湖州展望药业有限公司)、乳糖(深圳市优普惠药品有限公司)、交联羧甲基纤维素钠(上海昌为医药辅料技术有限公司)、硬脂酸镁(湖州展望药业有限公司)、包衣粉(天津爱勒易医药材料有限公司)

原辅料名称 用量(g) 百分比（%）盐酸奥洛他定 5 4.17乳糖 52.6 43.83微晶纤维素 60 50交联羧甲基纤维素钠 1.2 1硬脂酸镁 1.2 1水 适量 --易释丽GAIV型包衣粉 3.6 --合计 120 100

表1 处方初试实验结果表

表2 崩解剂用量考察试验

2 方法与结果

2.1 处方初试

盐酸奥洛他定片于2001年3月在日本上市(商品名:Allelock;规格:2.5mg,5mg),参照日本IF文件[1]及中国上市说明书[2],上市的盐酸奥洛他定片(规格5mg)的处方中辅料的组成为:微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和包衣粉(氧化铁黄,巴西棕榈蜡,氧化钛,氧化铁红,羟丙甲纤维素2901,聚乙烯醇,聚乙二醇6000)。……